EBASTINA SANDOZ

1. Denominazione del medicinale

Ebastina Sandoz 10 mg compresse orodispersibili Ebastina Sandoz 20 mg compresse orodispersibili

2. Composizione qualitativa e quantitativa

Ogni compressa orodispersibile contiene 10 mg di ebastina. Eccipienti con effetti noti: Ogni compressa orodispersibile contiene 28,2 mg di lattosio (come monoidrato) e 2,5 mg di aspartame (E 951). Ogni compressa orodispersibile contiene 20 mg di ebastina. Eccipienti con effetti noti: Ogni compressa orodispersibile contiene 56,4 mg di lattosio (come monoidrato) e 5 mg di aspartame (E 951). Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

3. Forma farmaceutica

Compressa orodispersibile. 10 mg compresse orodispersibili: Compresse bianche, biconvesse, rotonde, con un diametro di circa 6,7 mm, con la scritta ‘E10’ incisa su un lato, lisce sull’altro lato. 20 mg compresse orodispersibili: Compresse bianche, biconvesse, rotonde, con un diametro di circa 9,2 mm, con la scritta ‘E20’ incisa su un lato, lisce sull’altro lato.

4. Informazioni cliniche

4.1 Indicazioni terapeutiche

Trattamento sintomatico della rinite allergica stagionale e perenne o della rinocongiuntivite. Solo dosaggio da 10 mg: Orticaria.

4.2 Posologia e modo di somministrazione

Posologia Rinite/rinocongiuntivite allergica Per i bambini di età pari e superiore ai 12 anni e per gli adulti, si applicano le seguenti raccomandazioni posologiche: 10 mg di ebastina una volta al giorno. In caso di gravi sintomi, la dose può essere aumentata a 20 mg di ebastina una volta al giorno. Solo dosaggio da 10 mg:

Orticaria Per gli adulti di età superiore ai 18 anni, si applicano le seguenti raccomandazioni posologiche: 10 mg di ebastina una volta al giorno. Popolazione pediatrica La sicurezza e l’efficacia di Ebastina Sandoz nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite. Popolazioni speciali Nei pazienti con compromissione renale lieve, moderata o grave, o con compromissione epatica da lieve a moderata non è necessario alcun adeguamento della dose. Non vi è esperienza con dosi superiori a 10 mg nei pazienti con compromissione epatica grave, quindi la dose non deve superare i 10 mg nei pazienti con compromissione epatica grave. Modo di somministrazione Per somministrazione orale. La compressa orodispersibile deve essere posizionata sulla lingua dove si scioglierà: non sono necessari acqua o altri liquidi. Ebastina può essere assunta all’orario dei pasti o indipendentemente dai pasti. Ebastina Sandoz non può essere somministrato in associazione ad altri antistaminici. Non superare la dose raccomandata. Durata d’uso Il trattamento può essere prolungato fino alla scomparsa dei sintomi. Il medico deciderà la durata d’uso.

4.3 Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego

Il trattamento a lungo termine con Ebastina Sandoz può comportare un aumento del rischio di carie in alcuni pazienti a causa della secchezza della bocca. Pertanto, i pazienti devono essere informati sull'importanza di una meticolosa igiene dentale. Poiché vi è una interazione farmacocinetica con antimicotici di tipo imidazolico, quali ketoconazolo, e itraconazolo, o antibiotici macrolidi, come eritromicina o con inibitori della proteasi e agenti antitubercolari, come rifampicina (vedere paragrafo 4.5) occorre prestare attenzione nel prescrivere ebastina con medicinali appartenenti a tali gruppi. Ebastina deve essere usata con cautela nei pazienti con compromissione epatica grave (vedere paragrafo 4.2). Ebastina Sandoz contiene lattosio, aspartame e sodio Questo medicinale contiene lattosio: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale. Questo medicinale contiene aspartame (E 951). Aspartame è una fonte di fenilalanina. Fenilalanina può essere dannosa per i pazienti affetti da fenilchetonuria.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per compressa orodispersibile, cioè essenzialmente ‘senza sodio’.

4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Sono state osservate interazioni farmacocinetiche quando l’ebastina è stata somministrata con ketoconazolo o itraconazolo ed eritromicina. Queste interazioni hanno comportato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di ebastina e, in misura minore, di carebastina che, tuttavia, non sono state associate ad alcuna conseguenza farmacodinamica clinicamente significativa. Interazioni farmacocinetiche sono state osservate quando l’ebastina è stata somministrata con rifampicina. Queste interazioni possono risultare in concentrazioni plasmatiche più basse e in una riduzione degli effetti antistaminici. Non è stata segnalata alcuna interazione tra ebastina e teofillina, warfarin, cimetidina, diazepam e alcool. L'assunzione di ebastina con il cibo non interferisce con il suo effetto clinico. Ebastina Sandoz può potenziare gli effetti di altri antistaminici.

4.6 Fertilità, gravidanza e allattamento

Gravidanza Dati riguardanti l’uso di ebastina in donne in gravidanza non sono disponibili o sono limitati. Gli studi su animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti per quanto riguarda la tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Come misura precauzionale, è preferibile evitare l’uso di ebastina in gravidanza. Allattamento Non è noto se il principio attivo viene escreto nel latte materno umano. L’elevato legame alle proteine (> 97%) dell’ebastina e del suo metabolita principale, carebastina, suggeriscono che il medicinale non venga escreto nel latte materno. Come misura precauzionale, è preferibile evitare l’uso di ebastina durante l’allattamento. Fertilità Non esistono dati sulla fertilità con ebastina negli esseri umani.

4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Negli esseri umani, la funzione psicomotoria è stata studiata ampiamente e non è stato trovato alcun effetto. L’ebastina alle dosi terapeutiche raccomandate non influisce sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Tuttavia, nei soggetti sensibili che reagiscono in maniera inusuale a ebastina, si consiglia di accertarsi delle reazioni individuali prima che un paziente guidi o svolga attività complicate: possono verificarsi sonnolenza o capogiri (vedere paragrafo 4.8).

4.8 Effetti indesiderati

In un’analisi aggregata degli studi clinici controllati con placebo, con 5.708 pazienti trattati con ebastina, le reazioni avverse più comunemente riportate sono state secchezza della bocca e sonnolenza. Le ADR riportate negli studi clinici nei bambini (n = 460) erano simili a quelle osservate negli adulti. Le seguenti convenzioni sulla frequenza vengono prese come base per la descrizione degli eventi avversi: molto comune (1/10), comune (da 1/100 a <1/10), non comune (da 1/1000 a <1/100), raro (da 1/10.000 a 1/1000), molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Disturbi del sistema immunitario Raro: reazioni di ipersensibilità (come anafilassi e angioedema) Disturbi del metabolismo e della nutrizione Non nota: appetito aumentato Disturbi psichiatrici Raro: nervosismo, insonnia Patologie del sistema nervoso Molto comune: mal di testa Comune: sonnolenza Raro: capogiri, disestesia, ipoestesia, disgeusia Patologie cardiache Raro: tachicardia, palpitazioni Patologie gastrointestinali Comune: bocca secca Raro: nausea, dolore addominale, dispepsia, vomito Patologie epatobiliari Raro: epatite, colestasi, test di funzionalità epatica anomali (aumento dei livelli di transaminasi, gamma GT, fosfatasi alcalina e bilirubina) Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Raro: orticaria, eruzione cutanea, dermatite Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Raro: disturbi mestruali Patologie sistemiche Raro: edema, astenia Esami diagnostici: Non nota: peso aumentato Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioniavverse.

4.9 Sovradosaggio

Tossicità 30 mg somministrati a un bambino di 2 anni non hanno causato alcun sintomo dopo la somministrazione di carbonio. 400 mg somministrati a un diciottenne hanno causato una lieve intossicazione, 600 mg somministrati a un quattordicenne e 900 mg somministrati a un adulto hanno causato un'intossicazione da lieve a moderata. Sintomi In studi con dosi elevate fino a 100 mg una volta al giorno, non sono stati osservati sintomi o segn

clinicamente significativi. A dosi di 300-500 mg sono stati osservati affaticamento, bocca secca e disturbi dell'accomodazione. Possibili effetti cardiovascolari ad alte dosi. Trattamento Non si conosce un antidoto specifico per ebastina. Lavaggio gastrico, monitoraggio delle funzioni vitali, compreso il monitoraggio elettrocardiografico, devono essere continuati fino alla completa guarigione e per almeno 48 ore e un trattamento sintomatico deve essere effettuato in caso di sovradosaggio. In caso di sviluppo di sintomi a livello del sistema nervoso centrale può essere necessaria una terapia intensiva.

5. Proprietà farmacologiche

5.1 Proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: antistaminici per uso sistemico, altri antistaminici per uso sistemico, codice ATC: R06A X22. Ebastina è un potente antagonista altamente selettivo del recettore istaminico H1 a lunga durata d’azione senza alcun effetto anticolinergico. Proprietà cliniche I test di eruzione cutanea hanno rivelato un effetto antistaminico statisticamente e clinicamente significativo a partire da 1 ora dopo la somministrazione e con durata superiore alle 24 ore. In seguito alla somministrazione alle dosi raccomandate nei volontari sani, non è stato osservato alcun prolungamento dell’intervallo QT o altri effetti cardiaci indesiderati in studi specifici sugli effetti cardiaci di ebastina. Mentre non è stato osservato alcun effetto del sovradosaggio di ebastina sull’intervallo QTc con sovradosaggi fino a 60 mg al giorno, sovradosaggi di 100 mg hanno causato un aumento statisticamente significativo, ma clinicamente irrilevante di 10 ms (2,7%).

5.2 Proprietà farmacocinetiche

Ebastina viene assorbita rapidamente ed è soggetta a un consistente metabolismo di primo passaggio dopo la somministrazione orale. Viene quasi totalmente convertita nel metabolita attivo carebastina. Dopo una dose orale di 10 mg di ebastina, a distanza di 2,6-4 ore sono stati osservati livelli plasmatici massimi di 80-100 ng/ml di carebastina. Dopo una dose orale singola di 20 mg di ebastina, a distanza di 3-6 ore sono stati misurati livelli plasmatici di picco medi del metabolita carebastina di 195 ng/ml. L’emivita del metabolita è di 15-19 ore, il cui 66% viene escreto nelle urine sotto forma di metaboliti coniugati. Dopo la somministrazione ripetuta di una dose giornaliera di 10 mg, lo steady state con livelli plasmatici di 130-160 ng/ml viene raggiunto dopo 3-5 giorni. Più del 95% di ebastina e carebastina si lega alle proteine del plasma. Studi in vitro su microsomi epatici umani dimostrano che ebastina viene metabolizzata in carebastina principalmente attraverso i sistemi dell’enzima del CYP450 (2J2, 4F12 e 3A4). Dopo la somministrazione concomitante di ketoconazolo o eritromicina (entrambi inibitori del CYP450 3A4), sono stati osservati aumenti significativi delle concentrazioni plasmatiche di ebastina e carebastina (vedere paragrafo 4.5). Nei pazienti anziani, non sono state osservate alterazioni della farmacocinetica a confronto con gli adulti giovani.

Nei pazienti con insufficienza renale lieve, moderata o grave e nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata trattati con dosi giornaliere di 20 mg di ebastina, le concentrazioni plasmatiche di ebastina e carebastina nel primo e nel quinto giorno di trattamento sono state simili a quelle ottenute nei volontari sani. Nei pazienti con insufficienza renale, l’emivita di eliminazione del metabolita carebastina è prolungato a 23-26 ore. Nei pazienti con insufficienza epatica, l’emivita è di 27 ore. Per le compresse di ebastina rivestite con film, in caso di assunzione concomitante di cibo si osserva un aumento da 1,5 a 2,0 volte del livello plasmatico di carebastina, il principale metabolita attivo di ebastina, e un aumento del 50% della AUC, mentre il Tmax rimane invariato. Tuttavia, l’efficacia clinica non viene influenzata.

5.3 Dati preclinici di sicurezza

I dati non clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali su sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità sulla riproduzione.

6. Informazioni farmaceutiche

6.1 Elenco degli eccipienti

Cellulosa microcristallina Lattosio monoidrato Amido di mais Croscarmellosa sodica Aspartame (E 951) Aroma menta Silice colloidale anidra Magnesio stearato

6.2 Incompatibilità

Non pertinente.

6.3 Periodo di validità

3 anni

6.4 Precauzioni particolari per la conservazione

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.

6.5 Natura e contenuto del contenitore

Le compresse orodispersibili sono confezionate in blister in OPA/Alu/PVC–Al e inserite in una scatola. Confezioni: 10 mg compresse orodispersibili: 10, 20, 30, 40, 50, 90, 98 e 100 compresse orodispersibili. 20 mg compresse orodispersibili: 10, 15, 20, 30, 40, 50, 98 e 100 compresse orodispersibili. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione

Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

7. Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Sandoz S.p.A. Viale Luigi Sturzo 43 20154 Milano Italia

8. Numero(i) dell’autorizzazione all’immissione in commercio

9. Data della prima autorizzazione/ rinnovo dell’ autorizzazione

Data della prima autorizzazione: 26 Agosto 2014 Data del rinnovo più recente: 05 Ottobre 2018

10. Data di revisione del testo