1. Denominazione del medicinale
LEVOSULPIRIDE EG 25 mg/ml gocce orali, soluzione
2. Composizione qualitativa e quantitativa
100 ml di soluzione contengono 2,5 g di levosulpiride Eccipienti con effetti noti: 0,15 g di metile paraidrossibenzoato, 0,05 g di propile paraidrossibenzoato. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3. Forma farmaceutica
Gocce orali, soluzione. Soluzione limpida incolore, con caratteristico odore di limone.
4. Informazioni cliniche
4.1 Indicazioni terapeutiche
Trattamento a breve termine della SINDROME DISPEPTICA (anoressia, meteorismo, senso di tensione epigastrica, cefalea postprandiale, pirosi, eruttazioni, diarrea, stipsi) da ritardato svuotamento gastrico legato a fattori organici (gastroparesi diabetica, neoplasie, ecc.) e/o funzionali (somatizzazioni viscerali in soggetti ansioso-depressivi) nei pazienti che non hanno risposto ad altre terapie. Trattamento sintomatico e a breve termine di VOMITO e NAUSEA indotti da farmaci antiblastici dopo fallimento della terapia di prima linea. Trattamento a breve termine e sintomatico di vertigini, tinnito e perdita di udito e nausea associati a sindrome di Mènière.
4.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia Adulti (secondo prescrizione medica) 15 gocce 3 volte al giorno prima dei pasti (una goccia contiene 1,6 mg di levosulpiride). Popolazione pediatrica Non ci sono dati disponibili. Anziani Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. Modo di somministrazione Uso orale.
4.3 Controindicazioni
- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. - Levosulpiride 25 mg non deve essere usata nell’epilessia, negli stati maniacali, nelle fasi maniacali delle psicosi maniaco-depressive.
- Levosulpiride 25 mg è controindicato in pazienti con feocromocitoma perchè può causare una crisi ipertensiva probabilmente dovuta alla liberazione di catecolamine dal tumore. Tali crisi ipertensive possono essere controllate con fentolamina. - In rapporto alle supposte correlazioni tra effetto iperprolattinemizzante della maggior parte dei farmaci psicotropi e displasie mammarie, è opportuno non impiegare levosulpiride 25 mg, in soggetti già portatori di una mastopatia maligna. - Levosulpiride 25 mg è controindicato in gravidanza e durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.6).
4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego
In studi clinici randomizzati versus placebo condotti in una popolazione di pazienti con demenza trattati con alcuni antipsicotici atipici è stato osservato un aumento di circa tre volte del rischio di eventi cerebrovascolari. Il meccanismo di tale aumento del rischio non è noto. Non può essere escluso un aumento del rischio per altri antipsicotici o in altre popolazioni di pazienti. Levosulpiride deve essere usata con cautela in pazienti con fattori di rischio per stroke. Con l’uso di neurolettici (in genere in corso di trattamento antipsicotico) è stato riportato un complesso di sintomi, potenzialmente fatale, denominato Sindrome Neurolettica Maligna (S.N.M). Manifestazioni cliniche di tale sindrome sono: iperpiressia, rigidità muscolare, acinesia, disturbi vegetativi (irregolarità del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmie), alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma. Il trattamento della S.N.M. consiste nel sospendere immediatamente la somministrazione di farmaci antipsicotici e di altri farmaci non essenziali e nell’istituire una terapia sintomatica intensiva (particolare cura deve essere posta nel ridurre l’ipertermia e nel correggere la disidratazione). Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento con antipsicotici, il paziente deve essere attentamente monitorato. Evitare una terapia concomitante con altri neurolettici. Gli effetti di levosulpiride sulla motilità gastrointestinale possono essere antagonizzati da farmaci anticolinergici, narcotici e analgesici. Levosulpiride non deve essere usata quando la stimolazione della motilità gastrointestinale può essere dannosa, ad esempio in presenza di emorragie gastrointestinali, ostruzioni meccaniche o perforazioni. Usare con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari o con una storia familiare di prolungamento QT. Sono stati riportati casi di tromboembolismo venoso (TEV) con l’uso di farmaci antipsicotici. Poiché i pazienti trattati con antipsicotici spesso presentano fattori di rischio acquisiti per la TEV, questi fattori devono essere identificati prima e durante il trattamento con levosulpiride per prendere le misure di prevenzione appropriate. Aumento della mortalità in pazienti anziani affetti da demenza I dati derivanti da due ampi studi osservazionali hanno evidenziato che i pazienti anziani affetti da demenza, trattati con antipsicotici (classe alla quale appartiene levosulpiride), presentano, rispetto ai pazienti non trattati, un lieve aumento del rischio di mortalità. I dati disponibili sono insufficienti per stimare in modo sicuro la precisa entità del rischio e la causa dell’aumento del rischio non è nota. LEVOSULPIRIDE EG non è indicato per il trattamento dei disturbi comportamentali della demenza. Evitare l’assunzione contemporanea di alcool. Informazioni importanti su alcuni eccipient
Questo medicinale contiene paraidrossibenzoati che possono causare reazioni allergiche (anche ritardate). Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose, cioè essenzialmente senza sodio.
4.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
- L’associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico al fine di evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione. - Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza con farmaci che prolungano il QT il rischio di insorgenza di aritmie cardiache aumenta. - Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti.
4.6 Fertilità, gravidanza e allattamento
Non esistono studi adeguati e ben controllati su donne in stato di gravidanza e durante l’allattamento. Le pazienti devono essere avvertite sulla necessità di informare il proprio medico in caso di gravidanza in atto o programmata in corso di trattamento con levosulpiride. Da non usarsi in gravidanza accertata o presunta e durante l’allattamento al seno. I neonati che sono stati esposti ad antipsicotici convenzionali o atipici incluso levosulpiride durante il terzo trimestre di gravidanza sono a rischio di effetti indesiderati inclusi sintomi extrapiramidali o sintomi da astinenza che possono variare per gravità e durata dopo la nascita. Sono stati riportati agitazione, ipertono, ipotono, tremore, sonnolenza, distress respiratorio e disturbi della nutrizione. Quindi i neonati devono essere attentamente monitorati.
4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari
LEVOSULPIRIDE EG compromette la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Con dosaggi elevati possono verificarsi sonnolenza, torpore e discinesie, di ciò devono essere avvertiti i pazienti sotto trattamento affinché evitino di condurre veicoli e di attendere ad operazioni richiedenti integrità di vigilanza per la loro possibile pericolosità.
4.8 Effetti indesiderati
Tabella delle reazioni avverse Secondo la classificazione per sistemi e organi MedDRA, le categorie di frequenza sono definite come segue: molto comune (≥ 1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, < 1/100), raro (≥1/10.000, < 1/1000), molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). Classificazion e sistemicoorganica Molto comun e Comun e Non comun e Raro Molto raro Non nota Patologie del sistema nervoso Sonnolenza Parkisonismo1 Discinesie1 Tremore1 Distonia1 Sindrome maligna da neurolettici (vedere paragrafo 4.4)
Classificazion e sistemicoorganica Molto comun e Comun e Non comun e Raro Molto raro Non nota Patologie cardiache Prolungament o del QT Aritmie ventricolari come torsione di punta, Tachicardia ventricolare, Fibrillazione ventricolare Arresto cardiaco3 Morte improvvisa3 Patologie vascolari Tromboembolis mo (comprendente l’embolia polmonare e trombosi venosa profonda) (vedere paragrafo 4.4)3 Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Amenorrea Ginecomastia Galattorrea Alterazioni della libido2 Condizioni di gravidanza, puerperio e perinatali Sindrome da astinenza neonatale Sintomi extrapiramidali (vedere paragrafo 4.6) 1 Osservati in caso di somministrazione prolungata e/o con altri farmaci della stessa classe 2 Osservati in casi particolari, per somministrazioni prolungate e riconducibili ad un effetto reversibile di levosulpiride sulla funzionalità dell’asse ipotalamo-ipofisi-gonadi, simile a quello noto per molti neurolettici 3 Osservati con altri farmaci della stessa classe. Per somministrazioni prolungate, alcuni disturbi quali iperprolattinemia, osservati in casi particolari, sono riconducibili ad un effetto reversibile di levosulpiride sulla funzionalità dell’asse ipotalamoipofisi-gonadi, simile a quello noto per molti neurolettici. Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio de
medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazionireazioni-avverse.
4.9 Sovradosaggio
In medicina interna non sono mai stati osservati disturbi extrapiramidali e turbe del sonno che, dal punto di vista teorico, potrebbero verificarsi con dosaggi molto elevati. In questo caso è sufficiente l’interruzione della terapia o la diminuzione del dosaggio a seconda del giudizio del medico.
5. Proprietà farmacologiche
5.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: psicolettici, antipsicotici, benzamidi Codice ATC: N05AL07. I dati biochimici, farmacologici e clinici ottenuti con i due isomeri della sulpiride indicano che l’attività antidopaminergica, sia a livello centrale che periferico, è dovuta all’enantiomero levogiro.
5.2 Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento Quando la levosulpiride viene somministrata per via orale alla dose di 50 mg, il picco plasmatico viene raggiunto in 3 ore ed è in media di 94,183 ng/ml. Eliminazione Il t½ di eliminazione calcolato dopo somministrazione di 50 mg e.v. di levosulpiride è di 4,305 ore. L’eliminazione del farmaco avviene prevalentemente per via urinaria.
5.3 Dati preclinici di sicurezza
I valori di tossicità acuta espressi come DL50 dopo somministrazione per os nel topo, nel ratto e nel coniglio sono risultati rispettivamente pari a 2450 mg/Kg, 2600 mg/Kg e maggiori di 1500 mg/Kg. I valori di DL50 via i.p. nel topo sono pari a 210 mg/Kg, nel ratto via i.p. ed e.v. a 270 mg/Kg e 53 mg/Kg rispettivamente, nel coniglio via e.v. a 42 mg/Kg. Le prove di tossicità subacuta sono state condotte somministrando giornalmente, per 12-13 settimane, il principio attivo nel ratto, nel coniglio e nel cane. Non si è osservata la comparsa di alcun sintomo tossico alle dosi di 25 mg/Kg s.c. e 300 mg/Kg p.o. nel ratto, alle dosi di 250 mg/Kg p.o. e 12,5 mg/Kg i.m. nel coniglio e alle dosi di 50 e 100 mg/Kg p.o. nel cane. Le prove di tossicità cronica, dopo somministrazione del farmaco per 180-190 giorni, alle dosi di 100 mg/Kg p.o. e 20 mg/Kg s.c. nel ratto, di 10 mg/Kg i.m. nel coniglio e di 20 mg/Kg p.o. nel cane, sono state ben tollerate. Studi eseguiti su ratti e topi, somministrando il farmaco ad un dosaggio superiore rispetto a quello previsto per l’uomo, hanno dimostrato che la levosulpiride non possiede proprietà cancerogene. Studi eseguiti su ratti e conigli hanno dimostrato che il farmaco non è teratogeno. Test in vitro hanno escluso che il farmaco possieda proprietà mutagene.
6. Informazioni farmaceutiche
6.1 Elenco degli eccipienti
Acido citrico anidro, saccarina sodica, metile p-idrossibenzoato, propile p-idrossibenzoato, aroma limone, acqua depurata.
6.2 Incompatibilità
In assenza di studi di incompatibilità, questo medicinale non deve essere miscelato con altri prodotti.
6.3 Periodo di validità
3 anni
6.4 Precauzioni particolari per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione. Utilizzare il prodotto entro 4 settimane dalla prima apertura del flacone, il prodotto eccedente deve essere eliminato.
6.5 Natura e contenuto della confezione
Astuccio contenente un flacone in vetro ambrato tipo III con contagocce, chiuso da una capsula a "prova di bambino" (child-proof) contenente 20 ml di soluzione.
6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione
Per aprire: premere la capsula sul flacone e contemporaneamente svitare normalmente. Per chiudere: riavvitare la capsula fino in fondo.
7. Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio
Epifarma S.r.l. - Via San Rocco, 6 – 85033 Episcopia (PZ)
8. Numero dell’autorizzazione all'immissione in commercio
Levosulpiride EG "25 mg/ml gocce orali, soluzione" - flacone contagocce da 20 ml - A.I.C.: n. 042722025
9. Data della prima autorizzazione/rinnovo dell'autorizzazione
Data della prima autorizzazione: 04/07/2014 Data del rinnovo più recente:
10. Data di revisione del testo
RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
1. Denominazione del medicinale
LEVOSULPIRIDE EG 25 mg compresse
2. Composizione qualitativa e quantitativa
Una compressa contiene 25 mg di levosulpiride Eccipienti con effetti noti: 25 mg di lattosio monoidrato. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3. Forma farmaceutica
Compressa. Compresse rotonde di colore bianco o quasi bianco.
4. Informazioni cliniche
4.1 Indicazioni terapeutiche
Trattamento a breve termine della SINDROME DISPEPTICA (anoressia, meteorismo, senso di tensione epigastrica, cefalea postprandiale, pirosi, eruttazioni, diarrea, stipsi) da ritardato svuotamento gastrico legato a fattori organici (gastroparesi diabetica, neoplasie, ecc.) e/o funzionali (somatizzazioni viscerali in soggetti ansioso-depressivi) nei pazienti che non hanno risposto ad altre terapie. Trattamento sintomatico e a breve termine di VOMITO e NAUSEA indotti da farmaci antiblastici dopo fallimento della terapia di prima linea. Trattamento a breve termine e sintomatico di vertigini, tinnito e perdita di udito e nausea associati a sindrome di Mènière.
4.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia Adulti (secondo prescrizione medica) 1 compressa 3 volte al giorno prima dei pasti. Popolazione pediatrica Non ci sono dati disponibili. Anziani Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. Modo di somministrazione Uso orale.
4.3 Controindicazioni
- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. - Levosulpiride 25 mg non deve essere usata nell’epilessia, negli stati maniacali, nelle fasi maniacali delle psicosi maniaco-depressive.
- Levosulpiride 25 mg è controindicato in pazienti con feocromocitoma perché può causare una crisi ipertensiva probabilmente dovuta alla liberazione di catecolamine dal tumore. Tali crisi ipertensive possono essere controllate con fentolamina. - In rapporto alle supposte correlazioni tra effetto iperprolattinemizzante della maggior parte dei farmaci psicotropi e displasie mammarie, è opportuno non impiegare levosulpiride 25 mg in soggetti già portatori di una mastopatia maligna. - Levosulpiride 25 mg è controindicato in gravidanza e durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.6).
4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego
In studi clinici randomizzati versus placebo condotti in una popolazione di pazienti con demenza trattati con alcuni antipsicotici atipici è stato osservato un aumento di circa tre volte del rischio di eventi cerebrovascolari. Il meccanismo di tale aumento del rischio non è noto. Non può essere escluso un aumento del rischio per altri antipsicotici o in altre popolazioni di pazienti. Levosulpiride deve essere usata con cautela in pazienti con fattori di rischio per stroke. Con l’uso di neurolettici (in genere in corso di trattamento antipsicotico) è stato riportato un complesso di sintomi, potenzialmente fatale, denominato Sindrome Neurolettica Maligna (S.N.M.). Manifestazioni cliniche di tale sindrome sono: iperpiressia, rigidità muscolare, acinesia, disturbi vegetativi (irregolarità del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmie), alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma. Il trattamento della S.N.M. consiste nel sospendere immediatamente la somministrazione di farmaci antipsicotici e di altri farmaci non essenziali e nell’istituire una terapia sintomatica intensiva (particolare cura deve essere posta nel ridurre l’ipertermia e nel correggere la disidratazione). Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento con antipsicotici, il paziente deve essere attentamente monitorato. Evitare una terapia concomitante con altri neurolettici. Gli effetti di levosulpiride sulla motilità gastrointestinale possono essere antagonizzati da farmaci anticolinergici, narcotici e analgesici. Levosulpiride non deve essere usata quando la stimolazione della motilità gastrointestinale può essere dannosa, ad esempio in presenza di emorragie gastrointestinali, ostruzioni meccaniche o perforazioni. Usare con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari o con una storia familiare di prolungamento QT. Sono stati riportati casi di tromboembolismo venoso (TEV) con l’uso di farmaci antipsicotici. Poiché i pazienti trattati con antipsicotici spesso presentano fattori di rischio acquisiti per la TEV, questi fattori devono essere identificati prima e durante il trattamento con levosulpiride per prendere le misure di prevenzione appropriate. Aumento della mortalità in pazienti anziani affetti da demenza I dati derivanti da due ampi studi osservazionali hanno evidenziato che i pazienti anziani affetti da demenza, trattati con antipsicotici (classe alla quale appartiene levosulpiride), presentano, rispetto ai pazienti non trattati, un lieve aumento del rischio di mortalità. I dati disponibili sono insufficienti per stimare in modo sicuro la precisa entità del rischio e la causa dell'aumento del rischio non è nota. LEVOSULPIRIDE EG non è indicato per il trattamento dei disturbi comportamentali della demenza. Evitare l’assunzione contemporanea di alcool. Informazioni importanti su alcuni eccipient
Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale. Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose, cioè essenzialmente senza sodio.
4.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
- L’associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico al fine di evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione. - Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza con farmaci che prolungano il QT il rischio di insorgenza di aritmie cardiache aumenta. - Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti.
4.6 Fertilità, gravidanza e allattamento
Non esistono studi adeguati e ben controllati su donne in stato di gravidanza e durante l’allattamento. Le pazienti devono essere avvertite sulla necessità di informare il proprio medico in caso di gravidanza in atto o programmata in corso di trattamento con levosulpiride. Da non usarsi in gravidanza accertata o presunta e durante l’allattamento al seno. I neonati che sono stati esposti ad antipsicotici convenzionali o atipici incluso levosulpiride durante il terzo trimestre di gravidanza sono a rischio di effetti indesiderati inclusi sintomi extrapiramidali o sintomi da astinenza che possono variare per gravità e durata dopo la nascita. Sono stati riportati agitazione, ipertono, ipotono, tremore, sonnolenza, distress respiratorio e disturbi della nutrizione. Quindi i neonati devono essere attentamente monitorati.
4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari
LEVOSULPIRIDE EG compromette la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Con dosaggi elevati possono verificarsi sonnolenza, torpore e discinesie, di ciò devono essere avvertiti i pazienti sotto trattamento affinché evitino di condurre veicoli e di attendere ad operazioni richiedenti integrità di vigilanza per la loro possibile pericolosità.
4.8 Effetti indesiderati
Tabella delle reazioni avverse Secondo la classificazione per sistemi e organi MedDRA, le categorie di frequenza sono definite come segue: molto comune (≥ 1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, < 1/100), raro (≥1/10.000, < 1/1000), molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). Classificazion e sistemicoorganica Molto comun e Comun e Non comun e Raro Molto raro Non nota Patologie del sistema nervoso Sonnolenza Parkisonism o1 Discinesie1 Tremore1 Distonia1 Sindrome maligna da neurolettic
Classificazion e sistemicoorganica Molto comun e Comun e Non comun e Raro Molto raro Non nota (vedere paragrafo 4.4) Patologie cardiache Prolungament o del QT Aritmie ventricolari come torsione di punta, Tachicardia ventricolare, Fibrillazione ventricolare Arresto cardiaco3 Morte improvvisa3 Patologie vascolari Tromboembolism o (comprendente l’embolia polmonare e trombosi venosa profonda) (vedere paragrafo 4.4)3 Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Amenorrea Ginecomastia Galattorrea Alterazioni della libido2 Condizioni di gravidanza, puerperio e perinatali Sindrome da astinenza neonatale Sintomi extrapiramidali (vedere paragrafo 4.6) 1 Osservati in caso di somministrazione prolungata e/o con altri farmaci della stessa classe 2 Osservati in casi particolari, per somministrazioni prolungate e riconducibili ad un effetto reversibile di levosulpiride sulla funzionalità dell’asse ipotalamo-ipofisi-gonadi, simile a quello noto per molti neurolettici 3 Osservati con altri farmaci della stessa classe. Per somministrazioni prolungate, alcuni disturbi quali iperprolattinemia, osservati in casi particolari, sono riconducibili ad un effetto reversibile di levosulpiride sulla funzionalità dell’asse ipotalamoipofisi-gonadi, simile a quello noto per molti neurolettici. Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio de
medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazionireazioni-avverse.
4.9 Sovradosaggio
In medicina interna non sono mai stati osservati disturbi extrapiramidali e turbe del sonno che, dal punto di vista teorico, potrebbero verificarsi con dosaggi molto elevati. In questo caso è sufficiente l’interruzione della terapia o la diminuzione del dosaggio a seconda del giudizio del medico.
5. Proprietà farmacologiche
5.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: psicolettici, antipsicotici, benzamidi Codice ATC: N05AL07. I dati biochimici, farmacologici e clinici ottenuti con i due isomeri della sulpiride indicano che l’attività antidopaminergica, sia a livello centrale che periferico, è dovuta all’enantiomero levogiro.
5.2 Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento Quando la levosulpiride viene somministrata per via orale alla dose di 50 mg, il picco plasmatico viene raggiunto in 3 ore ed è in media di 94,183 ng/ml. Eliminazione Il t½ di eliminazione calcolato dopo somministrazione di 50 mg e.v. di levosulpiride è di 4,305 ore. L’eliminazione del farmaco avviene prevalentemente per via urinaria.
5.3 Dati preclinici di sicurezza
I valori di tossicità acuta espressi come DL50 dopo somministrazione per os nel topo, nel ratto e nel coniglio sono risultati rispettivamente pari a 2450 mg/Kg, 2600 mg/Kg e maggiori di 1500 mg/Kg. I valori di DL50 via i.p. nel topo sono pari a 210 mg/Kg, nel ratto via i.p. ed e.v. a 270 mg/Kg e 53 mg/Kg rispettivamente, nel coniglio via e.v. a 42 mg/Kg. Le prove di tossicità subacuta sono state condotte somministrando giornalmente, per 12-13 settimane, il principio attivo nel ratto, nel coniglio e nel cane. Non si è osservata la comparsa di alcun sintomo tossico alle dosi di 25 mg/Kg s.c. e 300 mg/Kg p.o. nel ratto, alle dosi di 250 mg/Kg p.o. e 12,5 mg/Kg i.m. nel coniglio e alle dosi di 50 e 100 mg/Kg p.o. nel cane. Le prove di tossicità cronica, dopo somministrazione del farmaco per 180-190 giorni, alle dosi di 100 mg/Kg p.o. e 20 mg/Kg s.c. nel ratto, di 10 mg/Kg i.m. nel coniglio e di 20 mg/Kg p.o. nel cane, sono state ben tollerate. Studi eseguiti su ratti e topi, somministrando il farmaco ad un dosaggio superiore rispetto a quello previsto per l’uomo, hanno dimostrato che la levosulpiride non possiede proprietà cancerogene. Studi eseguiti su ratti e conigli hanno dimostrato che il farmaco non è teratogeno. Test in vitro hanno escluso che il farmaco possieda proprietà mutagene.
6. Informazioni farmaceutiche
6.1 Elenco degli eccipienti
Cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, magnesio stearato, sodio amido glicolato.
6.2 Incompatibilità
In assenza di studi di incompatibilità, questo medicinale non deve essere miscelato con altri prodotti.
6.3 Periodo di validità
3 anni
6.4 Precauzioni particolari per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
6.5 Natura e contenuto della confezione
Astuccio contenente 20 compresse da 25 mg in blister (alluminio/PVC/PVDC).
6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
7. Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio
Epifarma S.r.l. - Via San Rocco, 6 – 85033 Episcopia (PZ)
8. Numero dell’autorizzazione all'immissione in commercio
Levosulpiride EG "25 mg compresse" - 20 compresse - A.I.C.: n. 042722037
9. Data della prima autorizzazione/rinnovo dell'autorizzazione
Data della prima autorizzazione: 02/11/2016 Data del rinnovo più recente:
10. Data di revisione del testo
