IBUPROFENE ALKALOID-INT

1. Denominazione del medicinale

Ibuprofene Alkaloid-INT 50 mg/g gel

2. Composizione qualitativa e quantitativa

1 g di gel contiene 50 mg di ibuprofene Eccipienti con effetti noti Contiene profumi con linalolo, d-limonene, citrale, citronellolo Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

3. Forma farmaceutica

Gel Gel incolore, trasparente, omogeneo con aroma di arancio-lavanda.

4. Informazioni cliniche

4.1 Indicazioni terapeutiche

Per il trattamento esterno sintomatico di supporto del dolore in caso di: - gonfiore e infiammazione dei tessuti molli in prossimità delle articolazioni (ad es. borse, tendini, guaine tendinee, legamenti e capsula articolare), - stiramenti acuti, distorsioni o contusioni nell'area delle estremità in seguito a traumi contusivi, ad es. lesioni sportive. Ibuprofen Alkaloid-INT è indicato negli adulti e adolescenti a partire da 14 anni di età.

4.2 Posologia e modo di somministrazione

Posologia Adulti e adolescenti a partire da 14 anni di età Ibuprofene Alkaloid-INT è utilizzato 3 – 4 volte al giorno. In base alle dimensioni dell'area dolorosa da trattare, è necessario utilizzare da 4 a 10 cm di gel, equivalenti a 2-5 g di gel (da 100 a 250 mg di ibuprofene). La dose massima giornaliera è 20 g di gel, equivalente a 1 000 mg di ibuprofene. Per uso a breve termine. Il gel deve essere usato alla dose efficace più bassa e per la durata più breve necessaria a controllare i sintomi. La durata d'uso dipende dai sintomi e dalla malattia sottostante. La durata del trattamento non deve superare 1-2 settimane. Il beneficio terapeutico dell'uso oltre questo periodo non è comprovato. Se i sintomi peggiorano o non migliorano dopo 3 giorni, deve essere consultato un medico. Popolazione pediatric

Ibuprofene Alkaloid-INT non deve essere usato da bambini e adolescenti con meno di 14 anni di età poiché non vi sono studi adeguati per questo gruppo di età. Modo di somministrazione Solo per uso cutaneo. Ibuprofene Alkaloid-INT viene applicato alla pelle e fatto penetrare massaggiando delicatamente la pelle. Dopo la somministrazione del gel sulla pelle, si devono pulire le mani con un fazzoletto di carta e poi lavarle, a meno che non siano la zona da trattare. Il fazzoletto di carta deve essere gettato nei rifiuti non riciclabili. I pazienti devono attendere che il gel si sia completamente seccato sulla pelle prima di fare la doccia o il bagno. Non devono essere utilizzati bendaggi occlusivi. La penetrazione del principio attivo attraverso la pelle può essere aumentata dalla ionoforesi (una forma particolare di elettroterapia). Il tal caso Ibuprofene Alkaloid-INT deve essere applicato sotto il catodo (elettrodo negativo): l'amperaggio deve essere tra 0,1 e 0,5 mA ogni 5 cm2 di superficie dell'elettrodo e deve essere applicato per circa 10 minuti.

4.3 Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. Utilizzo in pazienti con anamnesi di reazioni di ipersensibilità quali asma, broncospasmo, orticaria, rinite o angioedema, in seguito all'uso di acido acetilsalicilico o altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Utilizzo su ferite aperte, infiammazioni o infezioni della pelle, nonché su eczema o membrane mucose. Utilizzo nel terzo trimestre di gravidanza.

4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego

Ibuprofene Alkaloid-INT non deve essere utilizzato per un periodo prolungato di tempo o su aree ampie. Gli effetti indesiderati possono essere ridotti usando la dose efficace più bassa per il periodo più breve necessario a controllare i sintomi. In pazienti che usano ibuprofene che soffrono o hanno precedentemente sofferto di asma bronchiale o allergie può verificarsi broncospasmo. Pazienti che soffrono di asma, rinite allergica, gonfiore delle membrane mucose nasali (detti polipi nasali) o broncopneumopatia cronica ostruttiva o infezioni respiratorie croniche (in particolare collegate a sintomi simil rinite allergica) sono maggiormente a rischio di attacchi di asma (detta intolleranza agli analgesici/asma da analgesici), gonfiore locale della pelle e delle membrane mucose (detto edema di Quincke) o a orticaria rispetto ad altri pazienti, quando utilizzano ibuprofene gel. In tali pazienti, Ibuprofene Alkaloid-INT può essere utilizzato solo con precauzioni particolari e supervisione medica diretta. Lo stesso riguarda pazienti che sono allergici anche ad altre sostanze, ad es. con reazioni cutanee, prurito o orticaria. Reazioni cutanee gravi (SCAR) In associazione all'uso di ibuprofene, sono state segnalate reazioni cutanee gravi (SCAR), tra cui dermatite esfoliativa, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson (SJS), necrolisi epidermica tossica (TEN), reazione al farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS), e pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP), che possono essere potenzialmente fatali o fatali (vedere paragrafo 4.8). La maggior parte di queste reazioni si è verificata entro il primo mese.

Se si manifestano segni e sintomi riconducibili a queste reazioni, ibuprofene deve essere sospeso immediatamente e si deve prendere in considerazione un trattamento alternativo (in base a quanto appropriato). È necessario assicurarsi che i bambini non tocchino le aree cutanee in cui viene somministrato il medicinale. Se si verifica un’eruzione cutanea durante il trattamento con Ibuprofen Alkaloid-INT, questo deve essere interrotto. Per ridurre il rischio di fotosensibilizzazione, ai pazienti deve essere detto di non esporre la zona trattata a forti fonti di luce naturale e/o artificiale (ad es. lampade abbronzanti), durante il trattamento e per un giorno dopo l'interruzione del trattamento. Sebbene la disponibilità sistemica dell'ibuprofene topico sia significativamente inferiore alle forme farmaceutiche orali, in rari casi si possono verificare complicanze. Per questi motivi i pazienti con: compromissione della funzione renale, cardiaca o epatica; ulcera peptica attiva o pregressa, infiammazione intestinale o diatesi emorragica devono consultare un medico prima di utilizzare questo medicinale. Anziani I farmaci antinfiammatori non steroidei devono essere usati con cautela nei pazienti anziani poiché hanno una maggiore probabilità di manifestare effetti indesiderati. Popolazione pediatrica Ibuprofene Alkaloid-INT non deve essere usato in bambini e adolescenti con meno di 14 anni di età poiché non vi sono dati sufficienti sull'efficacia e la sicurezza in questo gruppo di età. Ibuprofene Alkaloid-INT contiene profumi con linalolo, d-limonene, citrale e citronellolo che possono provocare reazioni allergiche.

4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

I farmaci antinfiammatori non steroidei possono interagire con i farmaci antipertensivi e possono eventualmente aumentare gli effetti degli anticoagulanti, tuttavia se Ibuprofen Alkaloid-INT viene utilizzato correttamente, la percentuale di trasferimento sistemico è bassa, pertanto le interazioni segnalate in associazione a ibuprofene orale sono improbabili. L’uso concomitante di acido acetilsalicilico o altri FANS può causare un'aumentata incidenza di reazioni avverse. Ibuprofene Alkaloid-INT non deve essere utilizzato insieme ad altri medicinali topici nella stessa area.

4.6 Fertilità, gravidanza e allattamento

Gravidanza La concentrazione sistemica dell’ibuprofene è più bassa dopo somministrazione topica rispetto alle formulazioni orali. In base all'esperienza dal trattamento con FANS somministrati per via sistemica, si raccomanda quanto segue: L’inibizione della sintesi delle prostaglandine può influenzare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Dati ottenuti da studi epidemiologici suggeriscono un aumento del rischio di aborto, malformazione cardiaca e gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi di prostaglandine durante il primo periodo di gravidanza.

Si ritiene che il rischio aumenti con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine ha dimostrato di provocare un aumento della perdita pree post-impianto e di mortalità embrio-fetale. Inoltre, è stato segnalato un aumento dell’incidenza di varie malformazioni, incluse quelle cardiovascolari, in animali a cui erano stati somministrati inibitori della sintesi delle prostaglandine durante il periodo di organogenesi. Non vi sono dati clinici dall'utilizzo di forme topiche di Ibuprofene Alkaloid-INT durante la gravidanza. Sebbene l'esposizione sistemica sia inferiore rispetto alla somministrazione orale, non è noto se l'esposizione sistemica di Ibuprofene Alkaloid-INT raggiunta dopo somministrazione topica possa essere dannosa per l'embrione/feto. Durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, Ibuprofene Alkaloid-INT non deve essere somministrato a meno che sia chiaramente necessario. Se Ibuprofene Alkaloid-INT è usato durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose deve essere la più bassa possibile e la durata del trattamento deve essere la più breve possibile. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono esporre il feto a: - tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare) - disfunzione renale che può progredire a insufficienza renale con oligoidroamnios; la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a: - possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, un effetto antiaggregante che può verificarsi anche a dosi molto basse - inibizione delle contrazioni uterine risultante in travaglio ritardato o prolungato. Di conseguenza, ibuprofene è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza. Allattamento Dopo somministrazione sistemica, solo una piccola quantità di ibuprofene e dei suoi metaboliti passa nel latte materno. Poiché ad oggi non sono noti effetti dannosi per i neonati, non è generalmente necessario interrompere l'allattamento durante il trattamento a breve termine con Ibuprofene Alkaloid-INT alla dose raccomandata. Tuttavia, come misura preventiva, Ibuprofene Alkaloid-INT non deve essere applicato direttamente sull’area del seno nelle donne che stanno allattando con latte materno. Fertilità Vi sono evidenze che i medicinali che inibiscono la ciclossigenasi/sintesi delle prostaglandine possono causare una compromissione della fertilità femminile mediante un effetto sull'ovulazione. Questo è reversibile all'interruzione del trattamento.

4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Ibuprofene Alkaloid-INT non altera la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari in caso di utilizzo singolo o a breve termine.

4.8 Effetti indesiderati

Le seguenti categorie sono prese come riferimento per i dati di frequenza degli effetti indesiderati: Molto comune (≥1/10); Comune (≥1/100, <1/10); Non comune (≥1/1 000, <1/100); Raro (≥1/10 000, <1/1 000); Molto raro (<1/10 000); Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). Classificazione per sistemi e organi Frequenza Reazione avvers

Disturbi del sistema immunitario Non comune Reazioni di ipersensibilità, o reazioni allergiche locali (dermatite da contatto) Molto raro Angioedema Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Molto raro Restringimento delle vie aeree (broncospasmo) Patologie gastrointestinali Molto raro Disturbi gastrointestinali Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Comune Reazioni cutanee locali quali eritema, prurito, bruciore, eruzione - compresa formazione di pustole o orticaria Molto raro Gravi reazioni avverse cutanee (SCAR) (compreso eritema multiforme, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica) Non nota Reazioni di fotosensibilità Reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS) Pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP) Se ibuprofene gel viene applicato su aree estese della pelle e viene usato per un periodo prolungato, non può essere esclusa la comparsa di effetti indesiderati che riguardano un particolare sistema organico o anche l'intero organismo, come può accadere dopo l'uso sistemico di medicinali che contengono ibuprofene. Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione riportato nell'Allegato V.

4.9 Sovradosaggio

Il sovradosaggio è improbabile con l'uso topico nel modo previsto. Se viene superata la dose raccomandata durante l'uso cutaneo, il gel deve essere rimosso dalla pelle (ad es. con un fazzoletto di carta) e lavato via con acqua. Il fazzoletto di carta deve essere gettato nei rifiuti non riciclabili. Se la quantità applicata è significativamente maggiore di quanto dovrebbe essere, o se ibuprofene gel viene ingerito in modo accidentale, deve essere informato il medico. L'ingestione accidentale del gel può provocare effetti avversi sistemici in base alla quantità di gel ingerito. In questi casi il trattamento deve essere sintomatico e di supporto, come avviene in caso di sovradosaggio di farmaci antinfiammatori non steroidei somministrati per via orale. Non esiste un antidoto specifico.

5. Proprietà farmacologiche

5.1 Proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: prodotti topici per dolore articolare e muscolare, preparazioni antinfiammatorie, non steroidi per uso topico. Codice ATC: M02AA13 Ibuprofene è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) che nei modelli convenzionali di infiammazione nella sperimentazione animale ha dimostrato di essere efficace attraverso l'inibizione dell

sintesi della prostaglandina. Nell'uomo, l'ibuprofene riduce il dolore correlato all'infiammazione, il gonfiore e la febbre. Inoltre, ibuprofene inibisce in modo reversibile l'aggregazione piastrinica indotta da ADP e da collagene.

5.2 Proprietà farmacocinetiche

Assorbimento Dopo somministrazione orale, ibuprofene è parzialmente assorbito nello stomaco e poi completamente nell'intestino tenue. Dopo applicazione cutanea, ibuprofene può essere assorbito in un deposito dermico e successivamente da lì rilasciato lentamente nel compartimento centrale. La percentuale di assorbimento percutaneo (biodisponibilità) di ibuprofene, calcolata mediante indagini comparative (orale/locale), è di circa il 5%. Distribuzione L'efficacia terapeutica osservata viene spiegata principalmente dalla presenza di concentrazioni terapeuticamente rilevanti del principio attivo nel tessuto sottostante la sede di applicazione. Qui la penetrazione verso il sito di azione può differire in base all'estensione e al tipo affezione, nonché in base al sito di applicazione e a quello di azione. Il legame con le proteine plasmatiche è pari a circa il 99%. Eliminazione Dopo metabolizzazione epatica (idrossilazione, carbossilazione) dell'ibuprofene, i metaboliti farmacologicamente inattivi sono completamente eliminati, principalmente per via renale (90%), ma anche biliare. L'emivita di eliminazione negli individui sani e in quelli con malattie epatiche e renali è 1,8-3,5 ore.

5.3 Dati preclinici di sicurezza

Quando somministrato per via sistemica, la tossicità sub-cronica e cronica dell'ibuprofene negli studi sugli animali si manifestava principalmente sotto forma di lesioni e ulcere nel tratto gastrointestinale. Studi in vitro e in vivo non hanno rilevato alcuna indicazione clinicamente rilevante di effetti mutagenici dell'ibuprofene. Non sono state rilevate indicazioni di potenziale cancerogeno di ibuprofene in studi in ratti e topi. Quando somministrato per via sistemica, ibuprofene ha portato a inibizione dell'ovulazione nei conigli e a disturbi di impianto in varie specie animali (conigli, ratti, topi). Studi sperimentali in ratti e conigli hanno dimostrato che l’ibuprofene attraversa la placenta. In seguito a somministrazioni di dosi tossiche per la madre, si è verificato un numero maggiore di malformazioni nella prole di ratti (difetti del setto ventricolare). L'ibuprofene rappresenta un rischio per l'ambiente acquatico (vedere paragrafo 6.6).

6. Informazioni farmaceutiche

6.1 Elenco degli eccipienti

Polossamero 407 Isopropilidene glicerolo Alcol isopropilico Trigliceridi a catena media Olio di lavanda (contiene linalolo, d-limonene) Olio di arancia (contiene d-limonene, citrale, citronellolo) Acqua purificata.

6.2 Incompatibilità

Non pertinente.

6.3 Periodo di validità

2 anni Il medicinale deve essere usato entro 3 mesi dopo la prima apertura.

6.4 Precauzioni particolari per la conservazione

Non conservare a temperatura superiore a 25C.

6.5 Natura e contenuto del contenitore

Tubo di alluminio con tappo a vite da 50 g o 100 g di gel. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione

Questo medicinale rappresenta un rischio per l'ambiente (vedere paragrafo 5.3). Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

7. Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio

ALKALOID-INT d.o.o. Šlandrova ulica 4 Ljubljana-Črnuče, 1231, Slovenia email: [email protected]

8. Numero(i) dell'autorizzazione all'immissione in commercio

AIC 051068017 “50 MG/G GEL” 1 TUBO IN AL DA 50 G AIC 051068029 “50 MG/G GEL” 1 TUBO IN AL DA 100 G

9. Data della prima autorizzazione/rinnovo dell'autorizzazione

10. Data di revisione del testo

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