1. Denominazione del medicinale
Omnic 0,4 mg compresse a rilascio prolungato rivestite con film.
2. Composizione qualitativa e quantitativa
Ciascuna compressa contiene 0,4 mg di tamsulosina cloridrato come principio attivo. Eccipienti: Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3. Forma farmaceutica
Compresse a rilascio prolungato rivestite con film (Oral Controlled Absorption System, OCAS). Le compresse sono approssimativamente di 9 mm di diametro, rotonde, biconvesse, gialle, ricoperte con film e contrassegnate dal codice ‘04’.
4. Informazioni cliniche
4.1. Indicazioni terapeutiche Sintomi delle basse vie urinarie (LUTS – Lower Urinary Tract Symptoms) associati a iperplasia prostatica benigna (IPB). 4.2. Posologia e modo di somministrazione Uso orale. Una compressa al giorno. Omnic può essere assunto indipendentemente dal cibo. La compressa deve essere deglutita intera e non deve essere frantumata o masticata perché questo può interferire con il rilascio prolungato del principio attivo. In caso di compromissione della funzionalità renale non è richiesto aggiustamento posologico. In caso di insufficienza epatica da lieve a moderata, non è richiesto aggiustamento posologico (vedere anche paragrafo 4.3 Controindicazioni). Popolazione pediatrica Non esiste alcuna indicazione per uso specifico di Omnic nei bambini. La sicurezza e l’efficacia di tamsulosina nei bambini <18 anni non sono state stabilite. I dati al momento disponibili sono riportati nel paragrafo 5.1. 4.3. Controindicazioni Ipersensibilità a tamsulosina cloridrato, incluso angioedema indotto da farmaci o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Precedenti episodi di ipotensione ortostatica.
Grave insufficienza epatica. 4.4. Avvertenze speciali e precauzioni di impiego Come con altri antagonisti degli adrenorecettori 1, durante il trattamento con OMNIC, si può avere in casi particolari una riduzione della pressione arteriosa che, raramente, può dar luogo ad una sincope. Ai primi segni di ipotensione ortostatica (capogiri, debolezza) il paziente deve sedersi o sdraiarsi sino alla scomparsa dei sintomi. Prima di iniziare la terapia con OMNIC, il paziente deve essere valutato per escludere la presenza di altre condizioni che possano causare gli stessi sintomi dell’iperplasia prostatica benigna. L'esplorazione rettale e, se necessario, la determinazione dell'antigene prostatico specifico (PSA) devono essere eseguiti prima di iniziare il trattamento e successivamente ad intervalli regolari. Il trattamento di pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) deve essere preso in considerazione con cautela poiché il medicinale non è stato studiato su questi soggetti. Durante l’intervento chirurgico di cataratta e glaucoma, in alcuni pazienti in corso di trattamento o precedentemente trattati con tamsulosina cloridrato è stata osservata la “Sindrome intraoperatoria dell’iride a bandiera” (IFIS, una variante della sindrome della pupilla piccola). IFIS può aumentare il rischio di complicazioni oculari durante e dopo l’intervento chirurgico. L’interruzione del trattamento con tamsulosina cloridrato 1-2 settimane prima dell’intervento chirurgico di cataratta o glaucoma è considerato utile dal punto di vista empirico, tuttavia il beneficio della sospensione del trattamento non è stato ancora stabilito. IFIS è anche stata riscontrata in pazienti che avevano sospeso tamsulosina per un periodo più lungo prima dell’intervento. Non è raccomandato cominciare la terapia con tamsulosina cloridrato in pazienti per i quali è stato programmato un intervento chirurgico di cataratta o glaucoma. Durante la valutazione preoperatoria, l’oftalmologo ed il team chirurgico devono prendere in considerazione se il paziente in attesa dell’intervento chirurgico di cataratta o glaucoma è in trattamento o è stato trattato con la tamsulosina in modo da assicurare che le appropriate misure possano essere adottate per gestire l’IFIS durante l’intervento. Tamsulosina cloridrato non deve essere somministrato in associazione a forti inibitori del CYP3A4 in pazienti con un fenotipo CYP2D6 caratterizzato da lenta metabolizzazione. Tamsulosina cloridrato deve essere usato con cautela in associazione a forti e moderati inibitori del CYP3A4 (vedere paragrafo 4.5). E’ possibile che residui della compressa vengano rinvenuti nelle feci. 4.5. Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione Sono stati effettuati studi di interazione solo negli adulti. Non si sono notate interazioni quando tamsulosina cloridrato è stato assunto in concomitanza ad atenololo, enalapril, o teofillina. Il concomitante uso di cimetidina determina un aumento dei livelli di tamsulosina nel plasma mentre la furosemide li abbassa; tuttavia i livelli delle concentrazioni plasmatiche della tamsulosina sono contenute nell’intervallo terapeutico e pertanto non si rende necessario un aggiustamento della posologia. In vitro diazepam, propranololo, triclormetiazide, clormadinone, amitriptilina, diclofenac, glibenclamide, simvastatina e warfarin non determinano cambiamenti della frazione libera d
3 tamsulosina nel plasma umano. Tamsulosina non modifica la frazione libera di diazepam, propranololo, triclormetiazide e clormadinone. Tuttavia diclofenac e warfarin possono determinare l’aumento della velocità di eliminazione di tamsulosina. La somministrazione concomitante di tamsulosina cloridrato e forti inibitori di CYP3A4 può portare a una aumentata esposizione a tamsulosina cloridrato. La somministrazione concomitante con ketoconazolo (un noto forte inibitore di CYP3A4) ha portato a un incremento della AUC e della Cmax di tamsulosina cloridrato di un fattore pari a 2,8 e 2,2, rispettivamente. Tamsulosina cloridrato non deve essere somministrato in associazione a forti inibitori del CYP3A4 in pazienti con un fenotipo CYP2D6 caratterizzato da lenta metabolizzazione. Tamsulosina cloridrato deve essere usato con cautela in associazione a forti e moderati inibitori del CYP3A4. La somministrazione concomitante di tamsulosina cloridrato e paroxetina, un forte inibitore di CYP2D6, ha portato a un incremento della Cmax e della AUC di tamsulosina di un fattore pari a 1,3 e 1,6, rispettivamente, ma tali incrementi non sono considerati clinicamente rilevanti. L'uso concomitante di altri antagonisti degli adrenocettori 1 può determinare effetti ipotensivi. 4.6. Fertilità, gravidanza e allattamento L’uso di OMNIC non è indicato nelle donne. In studi clinici a breve e lungo termine con tamsulosina cloridrato sono stati osservati disturbi dell’eiaculazione. Casi di disturbi dell’eiaculazione, eiaculazione retrograda e incapacità di eiaculazione sono stati riportati in studi di fase postautorizzativa. 4.7. Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Comunque, il paziente deve essere a conoscenza della eventualità che possano insorgere vertigini. 4.8. Effetti indesiderati Classificazione per sistemi e organi Comune (>1/100, <1/10) Non comune (>1/1000, <1/100 Raro (>1/10.000, <1/1000) Molto raro (<1/10.000) Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili) Patologie del sistema nervoso capogiri (1,3%) cefalea sincope Patologie dell’occhio Visione offuscata*, compromission e della vista* Patologie cardiache palpitazioni Patologie vascolari ipotensione ortostatica Epistassi* Patologie respiratorie, rinit
4 toraciche, e mediastiniche Patologie gastrointestinali costipazione, diarrea, nausea, vomito Secchezza delle fauci* Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo eruzione cutanea, prurito, orticaria angioedema Sindrome di StevenJohnson Eritema multiforme*, dermatite esfoliativa* Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Disturbi dell’eiac ulazione, eiaculazi one retrograd a, mancata eiaculazi one priapismo Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione astenia *Osservati nel post-marketing Durante l’intervento chirurgico per cataratta e glaucoma, nel corso del periodo di sorveglianza post-marketing, è stata osservata una variante della sindrome della pupilla piccola nota come la “Sindrome intraoperatoria dell’iride a bandiera (IFIS)” associata alla terapia con tamsulosina (vedere anche paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni di impiego”). Esperienza post-marketing: in aggiunta agli eventi avversi sopra elencati sono stati segnalati, in associazione all’utilizzo di tamsulosina, fibrillazione atriale, aritmia, tachicardia e dispnea. Dal momento che tali eventi segnalati in maniera spontanea provengono dall’esperienza post marketing in tutto il mondo, la frequenza degli stessi e il ruolo di tamsulosina nel causarli non possono essere determinati in maniera certa. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. 4.9. Sovradosaggio Sintomi Il sovradosaggio con tamsulosina cloridrato può provocare potenzialmente effetti ipotensivi gravi. Gravi effetti ipotensivi sono stati osservati a differenti livelli di sovradosaggio. Trattament
Nel caso di ipotensione acuta a seguito di sovradosaggio si deve intervenire con una pronta azione di supporto a livello cardiovascolare. La pressione arteriosa e la frequenza cardiaca possono essere riportate alla normalità facendo sdraiare il paziente. Se questo non fosse sufficiente possono essere utilizzati espansori di volume e, se necessario, farmaci ad azione vasocostrittrice. La funzionalità renale deve essere monitorata e si devono applicare misure di supporto generale. La dialisi è di scarsa utilità in quanto tamsulosina si lega fortemente alle proteine plasmatiche. Alcune misure, come l'emesi, possono essere adottate per impedire l'assorbimento. In caso di ingestione di notevoli dosi può essere utile la lavanda gastrica e possono essere somministrati carbone attivo e un lassativo osmotico, come il sodio solfato.
5. Proprieta' farmacologiche
5.1. Proprietà farmacodinamiche Categoria farmacoterapeutica: antagonista degli adrenorecettori 1. Codice ATC : G04C A02. Preparazioni per l’esclusivo trattamento delle patologie della prostata. Meccanismo di azione Tamsulosina si lega selettivamente e in maniera competitiva agli adrenorecettori 1 postsinaptici, in particolare al sottotipo 1A e 1D. Esso determina il rilassamento della muscolatura liscia della prostata e dell’uretra. Effetti farmacodinamici OMNIC determina l’aumento del flusso urinario massimo. Allevia l'ostruzione rilassando la muscolatura liscia della prostata e dell’uretra migliorando perciò i sintomi di svuotamento. Esso inoltre migliora i sintomi di riempimento nei quali l'instabilità della vescica gioca un ruolo importante. Questi effetti sui sintomi di riempimento e di svuotamento sono mantenuti durante la terapia a lungo termine. Il bisogno di ricorrere all'intervento chirurgico o alla cateterizzazione viene significativamente ritardato. Gli antagonisti di recettori 1 adrenergici possono ridurre la pressione arteriosa riducendo le resistenze periferiche. Durante gli studi clinici con OMNIC non è stata osservata alcuna riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa. Popolazione pediatrica E’ stato condotto uno studio di dose-ranging in doppio cieco, randomizzato, controllato con placebo, in bambini con vescica neuropatica. Un totale di 161 bambini (con età compresa tra 2 e 16 anni) sono stati randomizzati e trattati ad 1 di 3 livelli di dose di tamsulosina (basso [da 0,001 a 0,002 mg/kg], medio [da 0,002 a 0,004 mg/kg], e alto [da 0,004 a 0,008 mg/kg]), oppure con il placebo. L’endpoint primario è stato il numero di pazienti la cui pressione detrusoriale al punto di fuga (detrusor leak point pressure, LPP) è diminuita fino a <40 cm H2O, sulla base di due valutazioni condotte lo stesso giorno. Gli endpoint secondari sono stati: cambiamento effettivo e percentuale della pressione detrusoriale al punto di fuga rispetto al livello basale, miglioramento o stabilizzazione di idronefrosi e idrouretere e cambiamento dei volumi di urina ottenuti da cateterismo e numero di fughe di urina durante il cateterismo, come registrato nei diari del cateterismo. Non è stata rilevata alcuna differenza significativa tra il gruppo trattato con placeb
6 e ciascuno dei 3 gruppi trattati con tamsulosina, né per l’endpoint primario, né per quelli secondari. Non è stata osservata una risposta alla dose per nessun livello di dose. 5.2. Proprietà farmacocinetiche Assorbimento OMNIC è una compressa a rilascio prolungato formulata in una matrice tipo gel non-ionico. La formulazione OCAS garantisce un lento rilascio di tamsulosina, con il risultato di avere un’esposizione al farmaco adeguata nel corso delle 24 ore, con fluttuazioni lievi. Tamsulosina cloridrato assunta sotto forma di compresse a rilascio prolungato viene assorbito nell’intestino. A digiuno la dose assorbita è stata stimata pari a circa il 57% della dose somministrata. La velocità e il grado di assorbimento di tamsulosina cloridrato assunta sotto forma di compresse a rilascio prolungato non sono influenzate da un pasto a basso contenuto di grassi. La quantità assorbita è aumentata del 64% e del 149% (AUC e Cmax rispettivamente) da un pasto ricco di grassi rispetto al digiuno. Tamsulosina è caratterizzata da una cinetica lineare. Dopo una singola dose di OMNIC a digiuno i livelli plasmatici di tamsulosina raggiungono il picco in circa 6 ore. Alle condizioni di steady state, che si raggiungono dopo 4 giorni di trattamento, con dosi multiple, i livelli plasmatici di tamsulosina raggiungono il picco in circa 46 ore sia a digiuno che a stomaco pieno. Il picco delle concentrazioni plasmatiche aumenta da circa 6 ng/ml dopo la prima dose agli 11 ng/ml in condizioni di steady state. Come risultato delle caratteristiche di rilascio prolungato, proprie di OMNIC, si ottiene che la concentrazione più bassa di tamsulosina nel sangue è circa pari al 40% della concentrazione plasmatica di picco, sia a digiuno che a stomaco pieno. Sia con dosi singole che con dosi ripetute, si osserva una considerevole variabilità dei livelli plasmatici tra i pazienti. Distribuzione Nell'uomo la tamsulosina è legata per circa il 99% alle proteine plasmatiche e il volume di distribuzione è basso (circa 0,2 l/kg). Biotrasformazione Tamsulosina ha uno scarso effetto di primo passaggio essendo metabolizzato lentamente. Tamsulosina è presente nel plasma soprattutto sotto forma di principio attivo immodificato. Viene metabolizzato nel fegato. Nel ratto non si è osservata praticamente alcuna induzione del sistema microsomiale degli enzimi epatici causata da tamsulosina. I risultati in vitro suggeriscono che il CYP3A4 e anche il CYP2D6 sono coinvolti nel metabolismo, con possibili minori contributi alla metabolizzazione di tamsulosina cloridrato da parte di altri isoenzimi CYP. L’inibizione degli enzimi di metabolizzazione del farmaco CYP3A4 e CYP2D6 può portare a un incremento dell’esposizione a tamsulosina cloridrato (vedere paragrafo 4.4 e 4.5). Nessuno dei metaboliti è più attivo del farmaco originale. Eliminazione Tamsulosina e i suoi metaboliti vengono eliminati soprattutto con le urine. La quantità escreta come principio attivo immodificato è circa il 4-6% della dose assunta come OMNIC.
Dopo una singola dose di OMNIC e in condizioni di steady state, l'emivita di eliminazione è stata valutata in circa 19 e 15 ore rispettivamente. 5.3. Dati preclinici di sicurezza Studi di tossicità di dose singola e a dosi ripetute sono stati effettuati su topi, ratti e cani. Sono stati effettuati inoltre gli studi di riproduzione nei ratti, studi di carcinogenesi nei topi e nei ratti, studi di genotossicità in vivo ed in vitro. Il profilo tossicologico generale così come accertato con le dosi più alte di tamsulosina è coerente con la nota attività farmacologica dei farmaci antagonisti degli adrenorecettori 1. Nei cani, a dosi molto alte, l'elettrocardiogramma viene modificato. Questa risposta viene considerata non rilevante dal punto di vista clinico. Tamsulosina non ha mostrato rilevanti proprietà genotossiche. E' stata riportata un'aumentata incidenza delle modifiche proliferative nelle mammelle dei ratti e dei topi femmina. Questi risultati che sono probabilmente mediati dalla iperprolattinemia e che si verificano solo ad alte dosi, sono considerati irrilevanti.
6. Informazioni farmaceutiche
6.1. Elenco degli eccipienti Macrogol 7.000.000 Macrogol 8.000 Magnesio stearato (E470b) Butilidrossitoluene (E321) Silice colloidale anidra (E551) Ipromellosa (E464) Ferro ossido giallo (E172). 6.2. Incompatibilità Non pertinente. 6.3. Periodo di validità 3 anni. 6.4. Speciali precauzioni per la conservazione Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione. 6.5. Natura e contenuto del contenitore Blister in alluminio/alluminio da 10, 14, 18, 20, 28, 30, 45, 50, 56, 60, 90, 100, 200, compresse. E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate. 6.6. Precauzioni particolari per lo smaltimento Nessuna istruzione particolare.
7. Titolare dell'autorizzazione all’immissione in commercio
Astellas Pharma S.p.A. Viale Don Luigi Sturzo, 43 20154 Milano (MI) Itali
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8. Numero delle autorizzazioni all’immissione in commercio
10 compresse: A.I.C. n. 032647036 14 compresse: A.I.C. n. 032647048 18 compresse: A.I.C. n. 032647149 20 compresse: A.I.C. n. 032647051 28 compresse: A.I.C. n. 032647063 30 compresse: A.I.C. n. 032647075 45 compresse: A.I.C. n. 032647152 50 compresse: A.I.C. n. 032647087 56 compresse: A.I.C. n. 032647099 60 compresse: A.I.C. n. 032647101 90 compresse: A.I.C. n. 032647113 100 compresse: A.I.C. n. 032647125 200 compresse: A.I.C. n. 032647137
9. Data della prima autorizzazione/rinnovo dell’autorizzazione
Registrazione: 15 aprile 2011 Rinnovo europeo: 12 luglio 2006
10. Data di revisione del testo
RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
1. Denominazione del medicinale
Omnic 0,4 mg, capsule rigide a rilascio modificato.
2. Composizione qualitativa e quantitativa
Ciascuna capsula a rilascio modificato contiene 0,4 mg di tamsulosin cloridrato come principio attivo. Eccipienti: Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3. Forma farmaceutica
Capsule rigide a rilascio modificato, di colore arancio/verde oliva, contrassegnate con i codici ‘0,4’, ‘701’ e logo.
4. Informazioni cliniche
4.1. Indicazioni terapeutiche Sintomi delle basse vie urinarie (LUTS – Lower Urinary Tract Symptoms) associati a iperplasia prostatica benigna (IPB). 4.2. Posologia e modo di somministrazione Uso orale Una capsula al giorno da assumere dopo colazione o dopo il primo pasto della giornata. La capsula deve essere deglutita intera e non deve essere frantumata o masticata perché questo può interferire con il rilascio modificato del principio attivo. In caso di compromissione della funzionalità renale non è richiesto aggiustamento posologico. In caso di insufficienza epatica da lieve a moderata, non è richiesto aggiustamento posologico (vedere anche paragrafo 4.3 Controindicazioni). Popolazione pediatrica Non esiste alcuna indicazione per uso specifico di Omnic nei bambini. La sicurezza e l’efficacia di tamsulosin nei bambini <18 anni non sono state stabilite. I dati al momento disponibili sono riportati nel paragrafo 5.1. 4.3. Controindicazioni Ipersensibilità a tamsulosin cloridrato, incluso angioedema indotto da farmaci o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Precedenti di ipotensione ortostatica. Grave insufficienza epatica.
10 4.4. Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego Come con altri antagonisti degli adrenorecettori α1, durante il trattamento con OMNIC, si può avere in casi particolari una riduzione della pressione arteriosa che, raramente, può dar luogo ad una sincope. Ai primi segni di ipotensione ortostatica (capogiri, debolezza) il paziente deve sedersi o sdraiarsi sino alla scomparsa dei sintomi. Prima di iniziare la terapia con OMNIC, il paziente deve essere valutato per escludere la presenza di altre condizioni che possano causare gli stessi sintomi della iperplasia prostatica benigna. L'esplorazione rettale e, se necessario, la determinazione dell'antigene prostatico specifico (PSA) devono essere eseguiti prima di iniziare il trattamento e successivamente ad intervalli regolari. Il trattamento di pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) deve essere considerato con cautela poiché il medicinale non è stato studiato su questi soggetti. Durante l’intervento chirurgico di cataratta e glaucoma, in alcuni pazienti in corso di trattamento o precedentemente trattati con tamsulosin cloridrato è stata osservata la “Sindrome intraoperatoria dell’iride a bandiera” (IFIS, una variante della sindrome della pupilla piccola). IFIS può aumentare il rischio di complicazioni oculari durante e dopo l’intervento. L’interruzione del trattamento con tamsulosin cloridrato 1-2 settimane prima dell’intervento chirurgico di cataratta o glaucoma è considerato utile dal punto di vista empirico, tuttavia il beneficio della sospensione del trattamento non è ancora stato stabilito. IFIS è anche stata riscontrata in pazienti che avevano sospeso tamsulosin per un periodo più lungo prima dell’intervento. Non è raccomandato cominciare la terapia con tamsulosin cloridrato in pazienti per i quali è stato programmato un intervento chirurgico di cataratta o glaucoma. Durante la valutazione pre-operatoria, l’oftalmologo ed il team chirurgico devono considerare se il paziente in attesa dell’intervento chirurgico di cataratta o glaucoma è in trattamento o è stato trattato con tamsulosin in modo da assicurare che le appropriate misure possano essere adottate per gestire l’IFIS durante l’intervento. Tamsulosin cloridrato non deve essere somministrato in associazione a forti inibitori del CYP3A4 in pazienti con un fenotipo CYP2D6 caratterizzato da lenta metabolizzazione. Tamsulosin cloridrato deve essere usato con cautela in associazione a forti e moderati inibitori del CYP3A4 (vedere paragrafo 4.5). 4.5. Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione Sono stati effettuati studi di interazione solo negli adulti. Non si sono notate interazioni quando tamsulosin cloridrato è stato assunto in concomitanza ad atenololo, enalapril, o teofillina. Il concomitante uso di cimetidina determina un aumento dei livelli di tamsulosin nel plasma mentre la furosemide li abbassa; tuttavia i livelli delle concentrazioni plasmatiche di tamsulosin sono contenute nell’intervallo terapeutico e pertanto non si rende necessario un aggiustamento della posologia. In vitro diazepam, propranololo, triclormetiazide, clormadinone, amitriptilina, diclofenac, glibenclamide, simvastatina e warfarin non modificano la frazione libera di tamsulosin nel plasma umano. Tamsulosin non modifica la frazione libera di diazepam, propranololo, triclormetiazide e clormadinone. Tuttavia diclofenac e warfarin possono aumentare la velocità di eliminazione di tamsulosin. La somministrazione concomitante di tamsulosin cloridrato e forti inibitori di CYP3A4 pu
11 portare a una aumentata esposizione a tamsulosin cloridrato. La somministrazione concomitante con ketoconazolo (un noto forte inibitore di CYP3A4) ha portato a un incremento della AUC e della Cmax di tamsulosin cloridrato di un fattore pari a 2,8 e 2,2, rispettivamente. Tamsulosin cloridrato non deve essere somministrato in associazione a forti inibitori del CYP3A4 in pazienti con un fenotipo CYP2D6 caratterizzato da lenta metabolizzazione. Tamsulosin cloridrato deve essere usato con cautela in associazione a forti e moderati inibitori del CYP3A4. La somministrazione concomitante di tamsulosin cloridrato e paroxetina, un forte inibitore di CYP2D6, ha portato a un incremento della Cmax e della AUC di tamsulosin di un fattore pari a 1,3 e 1,6, rispettivamente, ma tali incrementi non sono considerati clinicamente rilevanti. L'uso concomitante di altri antagonisti degli adrenocettori α1 può determinare effetti ipotensivi. 4.6. Fertilità, gravidanza e allattamento L’uso di OMNIC non è indicato nelle donne. In studi clinici a breve e lungo termine con tamsulosina cloridrato sono stati osservati disturbi dell’eiaculazione. Casi di disturbi dell’eiaculazione, eiaculazione retrograda e incapacità di eiaculazione sono stati riportati in studi di fase postautorizzativa. 4.7. Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Comunque, il paziente deve essere a conoscenza della eventualità che possano insorgere vertigini. 4.8. Effetti indesiderati Classificazione per sistemi e organi Comune (>1/100, <1/10) Non comune (>1/1000, <1/100 Raro (>1/10.000, <1/1000) Molto raro (<1/10.000) Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili) Patologie del sistema nervoso capogiri (1,3%) cefalea sincope Patologie dell’occhio visione offuscata*, compromissione della vista* Patologie cardiache palpitazioni Patologie vascolari Ipotensione ortostatica Epistassi* Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche rinit
Patologie gastrointestinali costipazione, diarrea, nausea, vomito Secchezza delle fauci * Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo eruzione cutanea, prurito, orticaria angioedema Sindrome di StevenJohnson eritema multiforme*, dermatite esfoliativa* Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Disturbi dell’eiaculazione, inclusi eiaculazione retrograda e mancata eiaculazione priapismo Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione astenia *Osservati nel post-marketing Durante l’intervento chirurgico per cataratta e glaucoma, nel corso del periodo di sorveglianza post-marketing, è stata osservata una variante della sindrome della pupilla piccola nota come “Sindrome intraoperatoria dell’iride a bandiera (IFIS)” associata alla terapia con tamsulosin (vedere anche paragrafo 4.4). Esperienza post-marketing: in aggiunta agli eventi avversi sopra elencati sono stati segnalati, in associazione all’utilizzo di tamsulosin, fibrillazione atriale, aritmia, tachicardia e dispnea. Dal momento che tali eventi segnalati in maniera spontanea provengono dall’esperienza post marketing in tutto il mondo, la frequenza degli stessi e il ruolo di tamsulosin nel causarli non possono essere determinati in maniera certa. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. 4.9. Sovradosaggio Sintomi Il sovradosaggio con tamsulosin cloridrato può provocare potenzialmente effetti ipotensivi gravi. Gravi effetti ipotensivi sono stati osservati a differenti livelli di sovradosaggio. Trattamento In caso di ipotensione acuta a seguito di sovradosaggio si deve intervenire con una pronta azione di supporto a livello cardiovascolare. La pressione arteriosa e la frequenza cardiaca possono essere riportate alla normalità facendo sdraiare il paziente. Se questo non è sufficiente possono essere utilizzati espansori di volume e, se necessario,
13 farmaci ad azione vasocostrittrice. La funzionalità renale deve essere monitorata e si devono applicare misure di supporto generale. La dialisi è di scarsa utilità in quanto tamsulosin si lega fortemente alle proteine plasmatiche. Alcune misure come l'emesi possono essere adottate per impedire l'assorbimento. In caso di ingestione di notevoli dosi può essere utile la lavanda gastrica e possono essere somministrati carbone attivo e un lassativo osmotico, come il sodio solfato.
5. Proprieta' farmacologiche
5.1. Proprietà farmacodinamiche Categoria farmacoterapeutica: antagonista degli adrenorecettori α1. Codice ATC: G04CA02. Preparazioni per l’esclusivo trattamento delle patologie della prostata. Meccanismo di azione Tamsulosin si lega selettivamente e in maniera competitiva agli adrenorecettori α1 postsinaptici, in particolare al sottotipo α1A e α1D. Esso determina il rilassamento della muscolatura liscia della prostata e dell’uretra. Effetti farmacodinamici OMNIC aumenta il flusso urinario massimo. Allevia l'ostruzione rilassando la muscolatura liscia della prostata e dell’uretra migliorando perciò i sintomi di svuotamento. Esso inoltre migliora i sintomi di riempimento nei quali l'instabilità della vescica gioca un ruolo importante. Questi effetti sui sintomi di riempimento e di svuotamento sono mantenuti durante la terapia a lungo termine. Il bisogno di ricorrere all'intervento chirurgico o alla cateterizzazione è significativamente ritardato. Gli antagonisti degli adrenorecettori α1 possono ridurre la pressione arteriosa riducendo le resistenze periferiche. Durante gli studi clinici con OMNIC non è stata osservata alcuna riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa. Popolazione pediatrica E’ stato condotto uno studio di dose-ranging in doppio cieco, randomizzato, controllato con placebo, in bambini con vescica neuropatica. Un totale di 161 bambini (con età compresa tra 2 e 16 anni) sono stati randomizzati e trattati ad 1 di 3 livelli di dose di tamsulosin (basso [da 0,001 a 0,002 mg/kg], medio [da 0,002 a 0,004 mg/kg], e alto [da 0,004 a 0,008 mg/kg]), oppure con il placebo. L’endpoint primario è stato il numero di pazienti la cui pressione detrusoriale al punto di fuga (detrusor leak point pressure, LPP) è diminuita fino a <40 cm H2O, sulla base di due valutazioni condotte lo stesso giorno. Gli endpoint secondari sono stati: cambiamento effettivo e percentuale della pressione detrusoriale al punto di fuga rispetto al livello basale, miglioramento o stabilizzazione di idronefrosi e idrouretere e cambiamento dei volumi di urina ottenuti da cateterismo e numero di fughe di urina durante il cateterismo, come registrato nei diari del cateterismo. Non è stata rilevata alcuna differenza significativa tra il gruppo trattato con placebo e ciascuno dei 3 gruppi trattati con tamsulosin, né per l’endpoint primario, né per quelli secondari. Non è stata osservata una risposta alla dose per nessun livello di dose. 5.2. Proprietà farmacocinetiche Assorbimento Tamsulosin cloridrato è assorbito dall'intestino ed è biodisponibile quasi completamente. L'assorbimento di tamsulosin cloridrato si riduce con l'assunzione in prossimità dei pasti.
Un assorbimento uniforme può essere ottenuto se il paziente assume Omnic sempre dopo lo stesso pasto. Tamsulosin mostra una cinetica lineare. Dopo una singola dose di Omnic a stomaco pieno i livelli plasmatici di tamsulosin raggiungono il picco in circa 6 ore e, in condizioni di steady state, che sono raggiunte dopo 5 giorni di trattamento, la Cmax è circa 2/3 più elevata di quella raggiunta dopo singola dose. Ciò è stato notato in pazienti anziani ed è ragionevole attendersi la stessa cosa in pazienti più giovani. Esiste una considerevole variazione individuale nei livelli plasmatici sia dopo dose singola che ripetuta. Distribuzione Nell'uomo tamsulosin è legato per circa il 99% alle proteine plasmatiche. Il volume di distribuzione è basso (circa 0,2 l/kg). Biotrasformazione Tamsulosin ha uno scarso effetto di primo passaggio essendo metabolizzato lentamente. Tamsulosin è presente nel plasma soprattutto sotto forma di principio attivo immodificato. Viene metabolizzato nel fegato. Nel ratto non si è osservata praticamente alcuna induzione del sistema microsomiale degli enzimi epatici causata da tamsulosin. I risultati in vitro suggeriscono che il CYP3A4 e anche il CYP2D6 sono coinvolti nel metabolismo, con possibili minori contributi alla metabolizzazione di tamsulosin cloridrato da parte di altri isoenzimi CYP. L’inibizione degli enzimi di metabolizzazione del farmaco CYP3A4 e CYP2D6 può portare a un incremento dell’esposizione a tamsulosin cloridrato (vedere paragrafo 4.4 e 4.5). Nessuno dei metaboliti è più attivo del prodotto originale. Eliminazione Tamsulosin e i suoi metaboliti vengono eliminati soprattutto nelle urine e circa il 9% di una dose nella forma di principio attivo immodificato. Dopo una singola dose di Omnic a stomaco pieno e in condizioni di steady state, l'emivita di eliminazione è stata valutata in 10 e 13 ore rispettivamente. 5.3. Dati preclinici di sicurezza Studi di tossicità in dose singola e ripetuta sono stati effettuati su topi, ratti e cani. Sono stati considerati inoltre studi di riproduzione nei ratti, studi di carcinogenesi nei topi e nei ratti, studi di genotossicità in vivo ed in vitro. Il profilo tossicologico generale così come accertato con le dosi più alte di tamsulosin è coerente con la nota attività farmacologica dei farmaci antagonisti degli adrenorecettori α1. Nei cani, a dosi molto alte, l'elettrocardiogramma viene modificato. Questa risposta viene considerata non rilevante dal punto di vista clinico.Tamsulosin non ha mostrato rilevanti proprietà genotossiche. E' stata riportata un'aumentata incidenza delle modifiche proliferative nelle mammelle dei ratti e dei topi femmina. Questi risultati che sono probabilmente mediati dalla iperprolattinemia e che si verificano solo ad alte dosi, sono considerati irrilevanti.
6. Informazioni farmaceutiche
6.1. Elenco degli eccipienti Contenuto della capsula: Cellulosa microcristallina E460 Acido metacrilico-etilacrilato copolimero (1:1)
Polisorbato 80 E433 Sodio laurilsolfato Triacetina E1518 Calcio stearato E470a Talco E553b. Capsula: Gelatina dura; Indigotina E132 Titanio diossido E171 Ossido di ferro giallo E172 Ossido di ferro rosso E172. Inchiostro di stampa: Gomma lacca E904 Glicole propilenico E1520 Ossido di ferro nero E172. 6.2. Incompatibilità Non pertinente. 6.3. Periodo di validità 4 anni. 6.4. Speciali precauzioni per la conservazione Conservare nella confezione originale. 6.5. Natura e contenuto del contenitore Blister di polipropilene-alluminio, da 10 capsule, in astucci da 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 e 200 capsule Blister di PVC/PVDC-alluminio, da 5 capsule, in astuccio da 50 capsule. E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate. 6.6. Istruzioni per l’impiego e la manipolazione Nessuna istruzione particolare.
7. Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Astellas Pharma S.p.A. Viale Don Luigi Sturzo, 43 20154 Milano (MI) Italia
8. Numero delle autorizzazioni all’immissione in commercio
20 capsule - A.I.C. n. 032647024 30 capsule - A.I.C. n. 032647012
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9. Data della prima autorizzazione/rinnovo dell’autorizzazione
Registrazione: 22 agosto 1996 Rinnovo: 12 luglio 2006
10. Data di revisione del testo