ATENOLOLO ALMUS

1. Denominazione del medicinale

Atenololo Almus 100 mg compresse

2. Composizione qualitativa e quantitativa

Una compressa contiene: atenololo 100 mg. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

3. Forma farmaceutica

Compresse divisibili.

4. Informazioni cliniche

4.1 Indicazioni terapeutiche

• Ipertensione arteriosa, compresa quella di origine renale. • Angina pectoris. • Aritmie. • Intervento precoce nell'infarto miocardico acuto.

4.2 Posologia e modo di somministrazione

Posologia Adulti Ipertensione arteriosa, compresa quella di origine renale Mezza o una compressa (50-100 mg) al giorno. Di solito il pieno effetto antipertensivo si raggiunge dopo una o due settimane di terapia. Se necessario, è possibile ottenere un'ulteriore riduzione dei valori pressori associando Atenololo Almus con altri farmaci antipertensivi. In particolare, la somministrazione contemporanea di Atenololo Almus con un diuretico determina un effetto antipertensivo superiore a quello prodotto dai singoli farmaci. Angina pectoris La maggior parte dei pazienti risponde alla somministrazione di una compressa (100 mg) al giorno. Aumentando la posologia non si ottiene generalmente un ulteriore beneficio. Aritmie Dopo aver controllato le aritmie con una formulazione iniettabile di atenololo, si consiglia una posologia di mantenimento per via orale di 50-100 mg/die.

Intervento precoce nell'infarto miocardico acuto Il trattamento con una formulazione iniettabile di atenololo deve essere iniziato entro le 12 ore dall'insorgenza del dolore precordiale nell'infarto miocardico acuto. Dopo 15 minuti dall'iniezione in bolo, somministrare 50 mg di Atenololo Almus (½ compressa) per via orale seguiti da altri 50 mg dopo 12 ore dall'iniezione. Successivamente si consiglia una terapia di mantenimento per via orale alla dose di 100 mg/die che dovrebbe essere iniziata dopo altre 12 ore. Qualora compaia bradicardia e/o ipotensione (di entità tale da richiedere un intervento terapeutico) o altri gravi effetti collaterali, Atenololo Almus deve essere sospeso. Anziani Può rendersi necessario ridurre la posologia, particolarmente nei pazienti con compromissione della funzionalità renale. Popolazione pediatrica Non esistono esperienze cliniche relative all'impiego pediatrico di Atenololo Almus; pertanto se ne sconsiglia la somministrazione ai bambini. Compromissione renale Poiché Atenololo Almus è escreto per via renale è necessario ridurre il dosaggio nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale. Non si verifica accumulo significativo di Atenololo Almus nei pazienti che hanno una clearance della creatinina superiore a 35 ml/min/1,73m2 (il limite normale è di 100-150 ml/min/1,73m2). Nei pazienti con clearance creatininica di 15-35 ml/min/1,73m2 (equivalente a 3,4-6,8 mg % di creatininemia) la posologia deve essere di 50 mg al giorno o 100 mg a giorni alterni. Per i pazienti con clearance creatininica <15 ml/min/1,73m2 (equivalente a 6,8 mg % di creatininemia) la posologia deve essere di 50 mg a giorni alterni o 100 mg ogni 4 giorni. Pazienti in emodialisi Ai pazienti in emodialisi Atenololo Almus deve essere somministrato per via orale alla dose di 50 mg dopo ogni seduta; la somministrazione deve essere effettuata in ambiente ospedaliero, in quanto possono verificarsi marcate riduzioni della pressione arteriosa.

4.3 Controindicazioni

Come gli altri beta-bloccanti, Atenololo Almus non deve essere somministrato a pazienti con: ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; bradicardia; shock cardiogeno; ipotensione; acidosi metabolica; gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica; blocco atrioventricolare di 2° e 3° grado; malattie del nodo del seno; feocromocitoma non trattato; scompenso cardiaco non controllato da una terapia adeguata. Atenololo Almus non deve essere associato a terapia con verapamil o diltiazem.

4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego

Sebbene Atenololo Almus sia controindicato nello scompenso cardiaco non controllato da una terapia adeguata (vedere paragrafo 4.3) può essere somministrato a pazienti i cui segn

3 di insufficienza cardiaca risultino controllati e, con la dovuta cautela, a pazienti con una riserva cardiaca scarsa. Nei pazienti affetti da angina di Prinzmetal, Atenololo Almus può aumentare il numero e la durata delle crisi anginose tramite vasocostrizione arteriosa coronarica mediata dagli alfa recettori. Tuttavia, seppur con la massima cautela, può essere considerato il suo impiego in questi pazienti, in quanto Atenololo Almus è un beta-bloccante beta-1 selettivo. Come già indicato al paragrafo 4.3, Atenololo Almus non deve essere somministrato a pazienti affetti da gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica. Durante il suo impiego, in pazienti affetti da disordini vascolari periferici di modesta entità, si può anche verificare un aggravamento di tali disturbi. Particolare cautela nella somministrazione di Atenololo Almus va rivolta ai pazienti con blocco atrioventricolare di 1° grado, a causa del suo effetto negativo sul tempo di conduzione. Atenololo Almus può mascherare i sintomi dell’ipoglicemia, in particolare la tachicardia. I beta-bloccanti potrebbero aumentare ulteriormente il rischio di ipoglicemia grave se usati contemporaneamente con le sulfoniluree. Ai pazienti diabetici deve essere consigliato di monitorare attentamente i livelli di glucosio nel sangue (vedere paragrafo 4.5). Atenololo Almus può mascherare i segni di tireotossicosi. La riduzione della frequenza cardiaca è un'azione farmacologica indotta da Atenololo Almus. Dovrà essere considerata una riduzione del dosaggio nei rari casi in cui compaiono sintomi attribuibili all'eccessiva riduzione della frequenza cardiaca. È importante non interrompere bruscamente il trattamento con Atenololo Almus, specialmente nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica. Nei pazienti in terapia con Atenololo Almus e con una storia di reazioni anafilattiche a diversi allergeni, si può verificare un aggravamento delle reazioni allergiche in occasione di ripetuti stimoli da parte dell'allergene. Questi pazienti possono non rispondere adeguatamente alle dosi di adrenalina comunemente impiegate nel trattamento delle reazioni allergiche. Nei pazienti asmatici Atenololo Almus può indurre un aumento della resistenza delle vie respiratorie; tuttavia, seppur con la massima cautela, può essere considerato il suo impiego in questi pazienti, in quanto Atenololo Almus è un beta-bloccante beta-1 selettivo. In caso di aumento della resistenza delle vie respiratorie, la somministrazione di Atenololo Almus deve essere interrotta e, se necessario, deve essere instaurata una terapia con preparati broncodilatatori (come il salbutamolo). Eccipienti con effetti noti Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioè essenzialmente ‘senza sodio’.

4.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme d’interazione

Atenololo Almus non deve essere somministrato a pazienti in terapia con calcio-antagonisti con effetto inotropo negativo (es. verapamil, diltiazem); è necessario che siano trascorse almeno 48 ore dalla sospensione di uno di questi farmaci prima di iniziare l'altra terapia. L'uso concomitante con diidropiridine (es. nifedipina) può aumentare il rischio di ipotensione e possono verificarsi casi di insufficienza cardiaca in pazienti con insufficienza cardiaca latente. I farmaci glicosidi-digitalici, associati ai beta-bloccanti, possono provocare un aumento del tempo di conduzione atrioventricolare. I beta-bloccanti possono aggravare il brusco rialzo dei valori pressori che può verificarsi dopo la sospensione della clonidina. Se i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente, il beta-bloccante deve essere sospeso parecchi giorni prima di interrompere la terapia con clonidina. Se la terapia con beta-bloccante deve sostituire quella con clonidina, è necessario che l'inizio del trattamento con beta-bloccante avvenga parecchi giorni dopo l'interruzione della terapia con clonidina. Particolare cautela richiede la somministrazione di Atenololo Almus a pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici appartenenti alla I classe (es. disopiramide) o con amiodarone poiché essi possono potenziare l’effetto sul tempo di conduzione atriale e indurre un effetto inotropico negativo. I farmaci simpaticomimetici, come l'adrenalina, possono contrapporsi all'effetto dei betabloccanti se usati contemporaneamente. L'uso concomitante di farmaci inibitori la sintetasi prostaglandinica (es. ibuprofene, indometacina) può ridurre gli effetti ipotensivi dei beta-bloccanti. È necessario porre particolare cautela nell'uso degli agenti anestetici in pazienti trattati con Atenololo Almus. Occorre che l'anestesista sia informato di tale terapia e, in questo caso, deve essere impiegato un agente anestetico con una minima attività inotropa negativa. L'uso dei beta-bloccanti con agenti anestetici può provocare un'attenuazione della tachicardia riflessa e aumentare il rischio di ipotensione. È da evitare l'uso di agenti anestetici che causano depressione miocardica. L’uso concomitante con insulina e farmaci antidiabetici orali può portare ad un aumento degli effetti ipoglicemizzanti di tali farmaci. L’uso concomitante di beta-bloccanti con le sulfoniluree potrebbe aumentare il rischio di ipoglicemia grave. I sintomi di ipoglicemia, in particolare la tachicardia, la sudorazione ed i tremori possono essere mascherati (vedere paragrafo 4.4).

4.6 Gravidanza ed allattamento

Gravidanza Atenololo Almus attraversa la barriera placentare e si sono riscontrati livelli ematici nel cordone ombelicale.

Non sono stati effettuati studi sull'impiego di Atenololo Almus nel 1° trimestre di gravidanza e pertanto non può essere esclusa la possibilità di un danno fetale. Atenololo Almus è stato impiegato, sotto stretto controllo medico, per il trattamento dell'ipertensione nel 3° trimestre. L'uso di Atenololo Almus in donne gravide, per il trattamento dell'ipertensione lieve-moderata, è stato associato a un ritardo della crescita intra-uterina. L'uso di Atenololo Almus, in donne che sono in gravidanza o che possono iniziarla, richiede un'attenta valutazione dei benefici indotti dalla terapia rispetto ai possibili rischi, particolarmente nel 1° e 2° trimestre di gestazione. Allattamento Si riscontra un accumulo significativo di Atenololo Almus nel latte materno. Deve essere adottata cautela quando Atenololo Almus viene somministrato a donne che allattano. I nati da madri che hanno assunto Atenololo Almus poco prima di partorire o durante l’allattamento possono essere a rischio di ipoglicemia e bradicardia. Bisogna porre attenzione quando Atenololo Almus è assunto durante la gravidanza o l’allattamento.

4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

È improbabile che Atenololo Almus influisca sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari. Tuttavia va tenuto in considerazione che si possono occasionalmente verificare capogiri o affaticamento.

4.8 Effetti indesiderati

Negli studi clinici, gli eventi indesiderati segnalati sono generalmente attribuibili alle azioni farmacologiche dell'atenololo. I seguenti effetti indesiderati, descritti secondo classificazione MedDRA per sistemi e organi, sono stati riportati con le seguenti frequenze: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1000); molto raro (<1/10.000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). Patologie del sistema emolinfopoietico raro: porpora; trombocitopenia. Disturbi del metabolismo e della nutrizione non nota: ipoglicemia, iperglicemia. Disturbi psichiatrici non comune: disturbi del sonno similmente a quanto riportato da altri beta-bloccanti; raro: cambiamenti dell'umore; incubi; psicosi o allucinazioni; aggravamento di sindromi nervose con depressione mentale, catatonia, confusione e turbe della memoria. Patologie del sistema nervoso raro: capogiri; cefalea; parestesia. Patologie dell’occhio raro: secchezza agli occhi; disturbi visivi.

Patologie cardiache comune: bradicardia; raro: deterioramento della funzionalità cardiaca; insorgenza di blocco cardiaco. Patologie vascolari comune: freddo alle estremità; raro: ipotensione posturale che può essere associata a sincope; aggravamento della claudicazione intermittente; nei pazienti sensibili fenomeno di Raynaud. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche raro: in pazienti con asma bronchiale o con una storia di problemi asmatici può verificarsi broncospasmo. Patologie gastrointestinali: comune: disturbi gastrointestinali; raro: secchezza delle fauci. Patologie epatobiliari raro: tossicità epatica, inclusa la colestasi intraepatica. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo raro: alopecia; reazioni cutanee di tipo psoriasico; aggravamento della psoriasi; rash cutaneo; inoltre, atenololo può esacerbare la depigmentazione nei soggetti affetti da vitiligine. Patologie del sistema muscolo scheletrico e del tessuto connettivo non nota: sindrome simil-lupoide. Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella raro: impotenza. Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione comune: affaticamento. Esami diagnostici: comune: transaminasi aumentate; molto raro: è stato osservato un incremento di anticorpi antinucleo, tuttavia non è chiara la rilevanza clinica; non nota: modifica nelle concentrazioni ematiche di trigliceridi e colesterolo. Qualora, secondo il giudizio clinico, la qualità di vita del paziente venisse negativamente interessata dalla presenza di un qualsiasi effetto indesiderato sopraelencato, deve essere considerata la sospensione del trattamento. Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapport

7 beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

4.9 Sovradosaggio

I sintomi di sovradosaggio possono manifestarsi con bradicardia, ipotensione, insufficienza cardiaca acuta e broncospasmo. Le misure di supporto generali devono comprendere: stretta sorveglianza medica, ricovero nel reparto di terapia intensiva, lavanda gastrica, impiego di carbone attivo e di un lassativo per prevenire l'assorbimento di qualsiasi farmaco ancora presente nel tratto gastrointestinale, impiego di plasma o emoderivati per trattare l'ipotensione e lo shock. È da considerare la possibilità di utilizzare l'emodialisi o l'emoperfusione. Una spiccata bradicardia può essere corretta con 1-2 mg di atropina somministrata per via endovenosa e/o con un pace-maker cardiaco. Se necessario, a questa può far seguito una dose di 10 mg di glucagone in bolo per via endovenosa, che può essere ripetuta o seguita da 1-10 mg/h di glucagone per infusione endovenosa in funzione della risposta. Nel caso non vi fosse risposta al glucagone o questo non fosse disponibile, si ricorra a uno stimolante beta-adrenocettore come la dobutamina alla dose di 2,5-10 mcg/kg/min per infusione endovenosa. La dobutamina, per i suoi effetti inotropi positivi, potrebbe anche essere usata per trattare l'ipotensione e l'insufficienza cardiaca acuta. È probabile che queste dosi siano inadeguate per contrastare gli effetti cardiaci indotti dal beta-blocco in caso di ampio sovradosaggio. La dose di dobutamina deve essere quindi aumentata, se necessario, per ottenere la risposta desiderata sulla base delle condizioni cliniche del paziente. Il broncospasmo può generalmente essere risolto mediante la somministrazione di preparati broncodilatatori.

5. Proprieta' farmacologiche

5.1 Proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: Beta-bloccanti, selettivi, non associati. Codice ATC: C07AB03 L'atenololo è un beta-bloccante beta-1 selettivo (per es. agisce preferenzialmente sui beta1 recettori adrenergici cardiaci). La selettività diminuisce con l'aumentare della dose. L'atenololo è privo di attività simpaticomimetica intrinseca e di attività stabilizzante di membrana e, come gli altri beta-bloccanti, possiede effetti inotropi negativi (è quindi controindicato nella insufficienza cardiaca non controllata). Come con gli altri beta-bloccanti, il modo d'azione dell'atenololo nel trattamento dell'ipertensione non è chiaro. L'efficacia dell'atenololo nell'eliminare o ridurre i sintomi nei pazienti affetti da angina è probabilmente determinata dalla riduzione della frequenza cardiaca e della contrattilità.

È improbabile che qualsiasi proprietà addizionale ausiliaria posseduta da S (-) atenololo, rispetto alla miscela racemica, dia origine a diversi effetti terapeutici. Atenololo Almus è efficace e ben tollerato dalla maggior parte delle etnie, anche se una risposta inferiore può verificarsi nei pazienti di razza nera. Atenololo Almus è compatibile con i diuretici, con altri farmaci antipertensivi e antianginosi (vedere sezione 4.5).

5.2 Proprietà farmacocinetiche

Dopo somministrazione endovenosa, i livelli ematici dell'atenololo decadono in modo triesponenziale con un'emivita di eliminazione di circa 6 ore. Nel range di dosaggio di 5-10 mg per via endovenosa il livello del profilo ematico risponde a una farmacocinetica lineare e il beta-blocco è ancora misurabile 24 ore dopo una dose di 10 mg per via endovenosa. Dopo somministrazione orale, l'assorbimento dell'atenololo è consistente, ma incompleto (circa 40-50%) con un picco di concentrazioni plasmatiche di 2-4 ore dopo la dose. I livelli ematici dell'atenololo sono consistenti e soggetti a una lieve variabilità. Non risulta una significativa metabolizzazione epatica dell'atenololo e più del 90% dell'atenololo assorbito raggiunge la circolazione sistemica in modo inalterato. L'emivita plasmatica è di circa 6 ore, ma può aumentare nei pazienti con grave insufficienza renale, poiché il rene è la principale via di eliminazione. L'atenololo penetra scarsamente nei tessuti a causa della sua bassa solubilità lipidica e la sua concentrazione nei tessuti cerebrali è bassa. La quota di atenololo legata alle proteine plasmatiche è minima (circa 3%). Atenololo Almus è efficace per almeno 24 ore dopo una singola dose orale giornaliera. La semplicità posologica facilita la compliance per la sua accettabilità da parte del paziente.

5.3 Dati preclinici di sicurezza

Con l'atenololo è stata ottenuta un'ampia esperienza clinica. Le varie informazioni riguardanti la sua somministrazione sono riportate nei paragrafi specifici.

6. Informazioni farmaceutiche

6.1 Elenco degli eccipienti

Magnesio carbonato pesante, amido di mais, sodio laurilsolfato, magnesio stearato.

6.2 Incompatibilità

Non pertinente.

9

6.3 Periodo di validità

5 anni.

6.4 Precauzioni particolari per la conservazione

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce e dall’umidità.

6.5 Natura e contenuto del contenitore

Blister di PVC/Alluminio. Atenololo Almus 100 mg compresse, 42 compresse divisibili.

6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione

Nessuna istruzione particolare. Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

7. Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

ALMUS S.r.l. Via Cesarea, 11/10 16121 Genova

8. Numero dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Atenololo Almus 100 mg compresse, 42 compresse divisibili - A.I.C. n. 036542013

9. Data della prima autorizzazione/rinnovo dell’autorizzazione

Data della prima autorizzazione: 8 settembre 2005 Data del rinnovo più recente: 1 agosto 2013

10. Data di revisione del testo