1. Denominazione del medicinale
SUMATRIPTAN EG 50 mg compresse
2. Composizione qualitativa e quantitativa
Ogni compressa contiene sumatriptan succinato, che corrisponde a 50 mg di sumatriptan succinato. Eccipienti con effetto noto: Ogni compressa contiene 199 mg di lattosio Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3. Forma farmaceutica
Compressa. Compresse biconvesse, di forma ovale e di colore rosa, con la linea di incisione su un lato. La linea di incisione sulla compressa serve solo per agevolarne la rottura al fine di ingerire la compressa più facilmente e non per dividerla in dosi uguali.
4. Informazioni cliniche
4.1. Indicazioni terapeutiche Trattamento dell'attacco acuto di emicrania con o senza aura. 4.2. Posologia e modo di somministrazione Le compresse di sumatriptan non devono essere usate come profilassi. Si raccomanda la somministrazione di sumatriptan in monoterapia per il trattamento dell’attacco acuto di emicrania. Sumatriptan non deve essere somministrato in associazione a specialità medicinali contenenti ergotamina o suoi derivati (incluso metisergide) (vedere paragrafo 4.3). Si consiglia di assumere sumatriptan il più presto possibile dall'inizio dell'attacco di emicrania. Il medic inale è efficace allo stesso modo in qualsiasi momento dell'attacco venga assunto. Posologia Si consiglia di non superare i seguenti dosaggi raccomandati. Adulti: La dose raccomandata di sumatriptan per via orale è di una compressa da 50 mg. Per alcuni pazienti può essere necessaria una compressa da 100 mg. Se un paziente non risponde alla prima dose di sumatriptan, non deve essere assunta una seconda dose per lo stesso attacco. In questi casi l'attacco può essere trattato con paracetamolo, acido acetilsalicilico o farmaci antiinfiammatori non steroidei. Ie compresse di sumatriptan possono essere assunte per gli attacchi successivi. Se il paziente ha risposto alla prima dose, ma i sintomi si ripresentano, si può somministrare una seconda dose nelle successive 24 ore, fatto salvo che venga mantenuto un intervallo minimo di 2 ore tra le due dosi. Non devono essere assunti più di 300 mg durante le 24 ore. Popolazione pediatrica L'efficacia e la sicurezza di sumatriptan compresse nei bambini di età inferiore ai 10 anni non sono state stabilite. Non sono disponibili dati clinici in questo gruppo di età.
L'efficacia e la sicurezza di sumatriptan compresse nei bambini e adolescenti dai 10 ai 17 anni non sono state dimostrate in studi clinici condotti in questo gruppo di età. Pertanto l'uso di sumatriptan compresse nei bambini e adolescenti dai 10 ai 17 anni di età non è raccomandato (vedere paragrafo 5.1). Anziani (sopra i 65 anni di età) L’esperienza sull’utilizzo delle compresse di sumatriptan in pazienti di età superiore ai 65 anni è limitata. La farmacocinetica non è significativamente diversa da una popolazione più giovane, ma fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati clinici, nei pazienti di età superiore a 65 anni l'uso di sumatriptan non è raccomandato. Insufficienza epatica Pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata: deve essere considerata la possibilità di somministrare dosi inferiori, di 25-50 mg, in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata. Modo di somministrazione Le compresse devono essere ingerite intere con acqua. 4.3. Controindicazioni Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. Il sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti con pregresso infarto miocardico o con cardiopatia ischemica, vasospasmo coronarico (angina di Prinzmetal), vasculopatie periferiche come pure a pazienti con segni o sintomi riconducibili a cardiopatia ischemica. Il sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti con anamnesi di accidenti cerebrovascolari (CVA) o attacchi ischemici transitori (TIA). Sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica. È controindicato l’uso di sumatriptan in pazienti con ipertensione da moderata a grave oppure con ipertensione lieve non controllata. È controindicata la somministrazione concomitante di ergotamina o derivati dell’ergotamina (inclusa metisergide) o qualsiasi triptano agonista del recettore 5-idrossitriptano1 (5-HT1) (vedere paragrafo 4.5). La somministrazione concomitante di inibitori delle monoaminoossidasi (MAO-inibitori) (ad es. selegilina o moclobemide) e sumatriptan è controindicata. Il sumatriptan non deve essere somministrato nelle 2 settimane successive alla sospensione della terapia con MAO-inibitori. 4.4. Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego Le compresse di sumatriptan devono essere utilizzate solo dopo che sia stata fatta una diagnosi certa di emicrania. Il sumatriptan non è indicato nel trattamento dell’emicrania emiplegica, basilare od oftalmoplegica. Come per altre terapie per il trattamento dell'attacco acuto di emicrania, prima di iniziare il trattamento della cefalea in pazienti per i quali non sia già stata fatta la diagnosi di emicrania e negli emicranici che presentino sintomi atipici, devono essere escluse altre condizioni neurologiche potenzialmente gravi. Si deve notare che gli individui che soffrono di emicrania sono ad aumentato rischio per alcuni eventi cerebrovascolari (ad es. CVA, TIA). La somministrazione di sumatriptan può essere accompagnata da sintomi transitori, che includono dolore toracico e costrizione, che possono essere intensi e coinvolgere la gola (vedere paragrafo 4.8). Nei casi in cui tali sintomi sembrano indicare una cardiopatia ischemica non devono essere somministrate ulteriori dosi di sumatriptan e bisogna eseguire un’appropriata valutazione.
Sumatriptan deve essere somministrato con cautela in pazienti con ipertensione controllata lieve, in quanto in una piccola proporzione di pazienti sono stati osservati aumenti transitori della pressione sanguigna e della resistenza vascolare periferica (vedere paragrafo 4.3). Sono state riportate rare segnalazioni post-marketing riguardanti pazienti con sindrome serotoninergica (che comprendeva stato mentale alterato, instabilità autonomica e anomalie neuromuscolari) a seguito dell'uso di un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) e sumatriptan. La sindrome serotoninergica è stata segnalata a seguito di trattamento concomitante con triptani e inibitori della ricaptazione di serotonina e noradrenalina (SNRI). Qualora il trattamento concomitante di sumatriptan con un SSRI/SNRI sia giustificato da un punto di vista clinico, si consiglia una appropriata osservazione del paziente (vedere paragrafo 4.5). Sumatriptan deve essere somministrato con cautela a pazienti con condizioni che possano alterare significativamente assorbimento, metabolismo ed escrezione del farmaco, come nel caso di insufficienza epatica o renale. Sumatriptan deve essere usato con cautela in pazienti con anamnesi di convulsioni o altri fattori di rischio che abbassano il livello di soglia delle convulsioni, in quanto sono state riportate convulsioni in associazione a sumatriptan (vedere paragrafo 4.8). Pazienti con nota ipersensibilità alle sulfonamidi possono presentare una reazione allergica dopo somministrazione di sumatriptan. Le reazioni possono variare dalla ipersensibilità cutanea all'anafilassi. L'evidenza di una reattività crociata è limitata, tuttavia si deve esercitare cautela prima di utilizzare sumatriptan in questi pazienti. Effetti indesiderati possono presentarsi più comunemente durante l'uso concomitante di triptani e preparazioni a base di Erba di san Giovanni (Hypericum perforatum). L'uso prolungato di qualsiasi tipo di antidolorifico per la cefalea può peggiorarla. Se si dovesse presentare o se si sospettauna condizione simile , deve essere richiesto il consiglio del medico e il trattamento deve essere interrotto. Si deve sospettare una diagnosi di cefalea da abuso di medicinali (MOH) per la cefalea nei pazienti che presentano di frequente o giornalmente cefalea, malgrado (o a causa del) l'uso regolare di medicinali per la cefalea. La dose raccomandata di sumatriptan non deve essere superata. Il sumatriptan non deve essere assunto da pazienti che presentano fattori di rischio per cardiopatia ischemica, inclusi quei pazienti che sono forti fumatori o i pazienti in terapia di sostituzione nicotinica o i diabetici, senza una pregressa valutazione di rischio cardiovascolare (vedere paragrafo 4.3). È richiesta particolare cautela nel trattamento di donne in post-menopausa e di maschi sopra i 40 anni che presentano questi fattori di rischio. Queste valutazioni potrebbero tuttavia non portare all’identificazione di tutti i pazienti con disturbi cardiaci e, in casi molto rari, si sono verificati gravi eventi cardiaci in pazienti senza evidenza di malattia cardiovascolare. Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp-lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale. 4.5. Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione Non vi è evidenza di interazione con propranololo, flunarizina, pizotifene o alcool. Sono disponibili dati limitati circa un’interazione con preparazioni contenenti ergotamina o un altro triptano agonista del recettore 5HT1. Un aumento del rischio di vasospasmo coronarico è teoricamente possibile, pertanto la somministrazione contemporanea è controindicata (vedere paragrafo 4.3). Non è noto il periodo di tempo che deve intercorrere fra l’uso di sumatriptan e quello di preparazioni a base di ergotamina o un altro triptano agonista del recettore 5HT1. Ciò dipende anche dalle dosi e dai tipi di prodotti impiegati. Gli effetti possono essere additivi. Si consiglia di attendere almeno 24 ore, dopo l’assunzione di farmaci a base di ergotamina o un altro triptano agonista del recettore 5HT1, prima del trattamento con sumatriptan. Per contro, occorre attendere almeno 6 ore, dopo la somministrazione d
sumatriptan, prima di assumere preparati contenenti ergotamina e almeno 24 ore prima della somministrazione di un altro triptano agonista del recettore 5HT1 (vedere paragrafo 4.3). Si possono verificare interazioni fra sumatriptan e inibitori delle monoaminossidasi (MAOIs) e pertanto la somministrazione concomitante è controindicata (vedere paragrafo 4.3). Può sussistere il rischio che si sviluppi una sindrome serotoninergica anche nel caso in cui il sumatriptan venga usato contemporaneamente al litio. Ci sono state rare segnalazioni post-marketing di pazienti con sindrome da serotonina (inclusi alterazione dello stato mentale, instabilità autonomica e anormalità neuromuscolari) a seguito dell'uso di SSRI e sumatriptan. La sindrome serotoninergica è stata riportata anche a seguito di trattamento concomitante con triptani e SNRI (vedere paragrafo 4.4). 4.6. Fertilità, gravidanza ed allattamento Gravidanza Sono disponibili dati post-marketing relativi all’impiego di sumatriptan in oltre 1.000 donne durante il primo trimestre di gravidanza. Benché questi dati contengano informazioni insufficienti per poter formulare conclusioni definitive, essi non evidenziano alcun aumento del rischio di difetti congeniti. L’esperienza circa l’impiego di sumatriptan durante il secondo ed il terzo trimestre è limitata. La valutazione degli studi sperimentali condotti negli animali non indica effetti teratogeni diretti o effetti dannosi sullo sviluppo peri e post-natale. Tuttavia, nel coniglio, può influenzare la vitalità embriofetale (vedere paragrafo 5.3). La somministrazione del farmaco deve essere presa in considerazione solo se il beneficio atteso per la madre è maggiore di qualsiasi possibile rischio per il feto. Allattamento al seno È stato dimostrato che, a seguito di somministrazione sottocutanea, il sumatriptan viene escreto nel latte materno. L’esposizione dei lattanti al farmaco può essere ridotta al minimo evitando l’allattamento al seno durante le 12 ore successive al trattamento, periodo durante il quale qualsiasi quantitativo di latte dal seno deve essere eliminato. 4.7. Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari Non sono stati condotti studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’utilizzo di macchinari. L’emicrania o il suo trattamento con sumatriptan possono dar luogo a sonnolenza. Ciò può influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. 4.8. Effetti indesiderati Gli effetti indesiderati sono elencati di seguito classificati per apparato e per frequenza. Le frequenze sono definite come: Molto comune: ≥1/10 Comune: ≥1/100, <1/10 Non comune: ≥1/1000, <1/100 Raro: ≥1/10.000, <1/1000 Molto raro: <1/10.000 Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili) Alcuni dei sintomi riportati come effetti indesiderati possono essere associati ai sintomi dell’emicrania. Classificazione per sistemi e organi Comune Molto raro Non nota Disturbi del sistema immunitario Reazioni di ipersensibilità che possono variare da ipersensibilità cutanea (come orticaria) a anafilassi Patologie del sistema nervoso Capogiri, sonnolenza, disturbi sensoriali comprese parestesia e ipoestesia. Sono state riportate segnalazioni di convulsioni, sebbene alcuni di questi casi si siano verificati in pazienti con anamnesi d
Classificazione per sistemi e organi Comune Molto raro Non nota convulsioni o di condizioni concomitanti predisponenti alle convulsioni. Vi sono anche segnalazioni in pazienti per i quali tali fattori predisponenti non sono evidenti; tremore, distonia, nistagmo, scotoma Patologie dell’occhio Tremolio, diplopia, visione ridotta. È stata riportata perdita della visione, incluse segnalazioni di difetti permanenti. Tuttavia disturbi della visione possono anche presentarsi durante lo stesso attacco di emicrania. Patologie cardiache Bradicardia, tachicardia, palpitazioni, aritmie cardiache, modifiche transitorie di tipo ischemico dell’ECG, vasospasmo coronarico, angina, infarto del miocardio (vedere paragrafi 4.3 e 4.4). Patologie vascolari Transitorio aumento della pressione sanguigna subito dopo la somministrazione. Vampate Ipotensione, fenomeno di Raynaud. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Dispnea Patologie gastrointestinali Nausea e vomito sono stati segnalati in alcuni pazienti, non è però chiaro se questi disturbi siano correlati al sumatriptan o alla condizione del paziente. Colite ischemica, diarrea Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Senso di pesantezza (di solito transitorio, può essere intenso e può interessare qualsiasi parte del corpo, torace e gola inclusi). Mialgia Rigidità al collo, artralgia Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Dolore, sensazione di calore o freddo, pressione o senso di costrizione (questi eventi sono di solito transitori, possono essere intensi ed interessare qualsiasi parte del corpo, torace e gola inclusi); sensazione di debolezza, affaticamento (entrambi i sintom
Classificazione per sistemi e organi Comune Molto raro Non nota sono, per la maggior parte, transitori e di intensità lieve o moderata). Esami diagnostici Sono state osservate occasionalmente lievi alterazioni dei parametri di funzionalità epatica. Disturbi psichiatrici Ansia Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Iperidrosi Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. 4.9. Sovradosaggio Sintomi e segni Dosi superiori a 400 mg per via orale e a 16 mg per via sottocutanea non sono state associate ad effetti collaterali diversi da quelli citati. I pazienti hanno ricevuto iniezioni singole fino a 12 mg per via sottocutanea, senza significativi effetti indesiderati. Trattamento Se si verifica sovradosaggio, il paziente deve essere monitorato per almeno 10 ore e applicata un’opportuna terapia di supporto. Non si sa quale effetto abbiano l’emodialisi o la dialisi peritoneale sulle concentrazioni plasmatiche del sumatriptan.
5. Proprietà farmacologiche
5.1. Proprietà farmacodinamiche Categoria farmacoterapeutica: Analgesici: antiemicranici; agonisti selettivi dei recettori-5HT1. Codice ATC: N02CC01. Il sumatriptan è un agonista specifico e selettivo dei recettori vascolari della 5-idrossitriptamina1 ed è privo di effetti sugli altri sottotipi di recettori 5HT. I recettori di questo tipo sono stati individuati prevalentemente a livello dei vasi cerebrali. Studi sugli animali hanno dimostrato che il sumatriptan agisce costringendo selettivamente la circolazione delle arterie carotidee, favorendo in tal modo l’irrorazione dei tessuti extra ed intracranici come le meningi. Si ritiene che la dilatazione di questi vasi sia alla base del meccanismo dell'emicrania nell'uomo. I risultati dei test sugli animali indicano che il sumatriptan inibisce anche l’attività del nervo trigemino. Entrambi gli effetti (vasocostrizione cranica ed inibizione dell’attività del nervo trigemino) possono spiegare l’effetto di inibizione dell’emicrania di sumatriptan nell’uomo. La risposta clinica inizia circa 30 minuti dopo la somministrazione orale di una dose di 100 mg. Il sumatriptan è efficace per il trattamento dell’attacco acuto di emicrania che si verifica nelle donne durante il periodo mestruale, vale a dire nel periodo che va dai 3 giorni che precedono fino ai 5 giorni successivi all’inizio delle mestruazioni.
Sebbene la dose orale raccomandata di sumatriptan è 50 mg, si deve tener conto che la severità di attacchi di emicrania varia tra i pazienti. Dosi di 25 mg - 100 mg hanno dimostrato di essere più efficaci del placebo negli studi clinici ma una dose di 25 mg è statisticamente significativamente meno efficace di 50 mg e 100 mg. Un certo numero di studi clinici controllati con placebo ha valutato la sicurezza e l'efficacia di sumatriptan per via orale in circa 800 bambini e adolescenti con emicrania di età compresa tra i 10 e i 17 anni. Questi studi non hanno dimostrato differenze significative nel rilevamento del mal di testa a 2 ore tra placebo e qualsiasi dose di sumatriptan. Il profilo degli effetti indesiderati di sumatriptan per via orale nei bambini e adolescenti di età compresa tra 10 e 17 anni è stato simile a quello riportato dagli studi nella popolazione adulta. 5.2. Proprietà farmacocinetiche Dopo somministrazione orale il sumatriptan viene assorbito rapidamente; il 70% della concentrazione massima si raggiunge dopo 45 minuti. Dopo una dose di 100 mg il livello del picco plasmatico medio è di 54 ng/ml. La biodisponibilità assoluta media, a seguito di somministrazione orale, è del 14%; ciò è dovuto in parte al metabolismo presistemico ed in parte ad assorbimento incompleto. L'emivita di eliminazione è di circa 2 ore. Il legame alle proteine plasmatiche è basso (14-21%) ed il volume medio di distribuzione è di 170 litri. La clearance plasmatica totale media è approssimativamente 1160 ml/min e la clearance renale media è di circa 260 ml /min. La clearance non renale è circa l'80% di quella totale, il che suggerisce che il sumatriptan viene eliminato principalmente per via metabolica. Nei pazienti con insufficienza epatica la clearance presistemica dopo somministrazione orale è ridotta con conseguente aumento dei livelli di sumatriptan nel plasma. Il metabolita maggiore, l’acido indolo acetico, analogo del sumatriptan, è escreto principalmente nelle urine, nelle quali è presente sia sotto forma di acido libero che di glucurono-coniugato. Tale metabolita non presenta attività 5HT1 o 5HT2 conosciute. Non sono stati identificati metaboliti minori. Il profilo farmacocinetico del sumatriptan dopo somministrazione orale non sembra essere stato influenzato dagli attacchi di emicrania. 5.3. Dati preclinici di sicurezza Studi sperimentali di tossicità acuta e cronica non hanno evidenziato effetti tossici nell’ambito delle dosi terapeutiche per l’uomo. In uno studio di fertilità condotto sui ratti è stata riscontrata una riduzione dell’inseminazione ad esposizioni sufficientemente al di sopra rispetto alla massima esposizione umana. È stata osservata letalità embrionale nei conigli, senza difetti teratogenici evidenti. Non è nota la rilevanza per l’uomo di tali osservazioni. In esperimenti in vitro e nell’ambito di studi su animali il sumatriptan si è dimostrato privo di effetti genotossici e carcinogenici.
6. Informazioni farmaceutiche
6.1. Elenco degli eccipienti Lattosio monoidrato Cellulosa microcristallina Croscarmellosa sodica Magnesio stearato Ferro ossido rosso (E172) 6.2. Incompatibilità Non pertinente. 6.3. Periodo di validità 4 anni. 6.4. Precauzioni particolari per la conservazione Nessuna precauzione particolare per la conservazione.
6.5. Natura e contenuto del contenitore Blister in alluminio OPA/Al/PVC. Confezioni da: 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 18 e 24 compresse. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate. 6.6. Precauzione particolari per lo smaltimento e la manipolazione Nessuna istruzione particolare.
7. Titolare dell’ autorizzazione all’immissione in commercio
EG S.p.A. Via Pavia, 6 -20136 Milano
8. Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
SUMATRIPTAN EG 50 mg compresse, 1 compressa AIC n. 037484019 SUMATRIPTAN EG 50 mg compresse, 2 compresse AIC n. 037484021 SUMATRIPTAN EG 50 mg compresse, 4 compresse AIC n. 037484033 SUMATRIPTAN EG 50 mg compresse, 6 compresse AIC n. 037484045 SUMATRIPTAN EG 50 mg compresse, 8 compresse AIC n. 037484134 SUMATRIPTAN EG 50 mg compresse, 12 compresse AIC n. 037484058 SUMATRIPTAN EG 50 mg compresse, 18 compresse AIC n. 037484146 SUMATRIPTAN EG 50 mg compresse, 24 compresse AIC n. 037484161
9. Data di prima autorizzazione/rinnovo dell’autorizzazione
Marzo 2009 / 20 Gennaio 2012
10. Data di revisione del testo
RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
1. Denominazione del medicinale
SUMATRIPTAN EG 100 mg compresse
2. Composizione qualitativa e quantitativa
Ogni compressa contiene sumatriptan succinato, che corrisponde a 100 mg di sumatriptan succinato. Eccipienti con effetto noto: Ogni compressa contiene 133 mg di lattosio. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3. Forma farmaceutica
Compressa. Compresse biconvesse, di forma ovale e di color bianco.
4. Informazioni cliniche
4.1. Indicazioni terapeutiche Trattamento dell'attacco acuto di emicrania con o senza aura. 4.2. Posologia e modo di somministrazione Le compresse di sumatriptan non devono essere usate come profilassi. Si raccomanda la somministrazione di sumatriptan in monoterapia per il trattamento dell’attacco acuto di emicrania. Sumatriptan non deve essere somministrato in associazione a specialità medicinali contenenti ergotamina o suoi derivati (incluso metisergide) (vedere paragrafo 4.3). Si consiglia di assumere sumatriptan il più presto possibile dall'inizio dell'attacco di emicrania. Il medicinale è efficace allo stesso modo in qualsiasi momento dell'attacco venga assunto. Posologia Si consiglia di non superare i seguenti dosaggi raccomandati. Adulti: La dose raccomandata di sumatriptan per via orale è di una compressa da 50 mg. Per alcuni pazienti richiedere può essere necessaria una compressa da 100 mg. Se un paziente non risponde alla prima dose di sumatriptan, non deve essere assunta una seconda dose per lo stesso attacco. In questi casi l'attacco può essere trattato con paracetamolo, acido acetilsalicilico o farmaci antiinfiammatori non steroidei. Le compresse di sumatriptan possono essere assunte per gli attacchi successivi. Se il paziente ha risposto alla prima dose, ma i sintomi si ripresentano, si può somministrare una seconda dose nelle successive 24 ore, fatto salvo che venga mantenuto un intervallo minimo di 2 ore tra le due dosi. Non devono essere assunti più di 300 mg durante le 24 ore. Popolazione pediatrica L'efficacia e la sicurezza di sumatriptan compresse nei bambini di età inferiore ai 10 anni non sono state stabilite. Non sono disponibili dati clinici in questo gruppo di età.
L'efficacia e la sicurezza di sumatriptan compresse nei bambini e adolescenti dai 10 ai 17 anni non sono state dimostrate in studi clinici condotti in questo gruppo di età. Pertanto l'uso di sumatriptan compresse nei bambini e adolescenti dai 10 ai 17 anni di età non è raccomandato (vedere paragrafo 5.1). Anziani (sopra i 65 anni di età) L’esperienza sull’utilizzo delle compresse di sumatriptan in pazienti di età superiore ai 65 anni è limitata. La farmacocinetica non è significativamente diversa da una popolazione più giovane, ma fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati clinici, nei pazienti di età superiore a 65 anni l'uso di sumatriptan non è raccomandato Insufficienza epatica Pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata: deve essere considerata la possibilità di somministrare dosi inferiori di 25-50 mg in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata. Modo di somministrazione Le compresse devono essere ingerite intere con acqua. 4.3. Controindicazioni Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. Il sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti con pregresso infarto miocardico o con cardiopatia ischemica, vasospasmo coronarico (angina di Prinzmetal), vasculopatie periferiche come pure a pazienti con segni o sintomi riconducibili a cardiopatia ischemica. Il sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti con anamnesi di accidenti cerebrovascolari (CVA) o attacchi ischemici transitori (TIA). Sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica. È controindicato l’uso di sumatriptan in pazienti con ipertensione da moderata a grave oppure con ipertensione lieve non controllata. È controindicata la somministrazione concomitante di ergotamina o derivati dell’ergotamina (inclusa metisergide) o qualsiasi triptano agonista del recettore agonista (5-HT1) con sumatriptan (vedere paragrafo 4.5). La somministrazione concomitante di inibitori delle monoaminoossidasi (MAO-inibitori) (ad es. selegilina o moclobemide) e sumatriptan è controindicata. Il sumatriptan non deve essere somministrato nelle 2 settimane successive alla sospensione della terapia con MAO-inibitori. 4.4. Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego Le compresse di sumatriptan devono essere utilizzate solo dopo che sia stata fatta una diagnosi certa di emicrania. Il sumatriptan non è indicato nel trattamento dell’emicrania emiplegica, basilare od oftalmoplegica. Come per altre terapie per il trattamento dell'attacco acuto di emicrania, prima di iniziare il trattamento della cefalea in pazienti per i quali non sia già stata fatta la diagnosi di emicrania e negli emicranici che presentino sintomi atipici, devono essere escluse altre condizioni neurologiche potenzialmente gravi. Si deve notare che gli individui che soffrono di emicrania sono ad aumentato rischio per alcuni eventi cerebrovascolari (ad es. CVA, TIA). La somministrazione di sumatriptan può essere accompagnata da sintomi transitori, che includono dolore toracico e costrizione, che possono essere intensi e coinvolgere la gola (vedere paragrafo 4.8). Nei casi in cui tali sintomi sembrano indicare una cardiopatia ischemica non devono essere somministrate ulteriori dosi di sumatriptan e bisogna eseguire un’appropriata valutazione.
Sumatriptan deve essere somministrato con cautela in pazienti con ipertensione controllata lieve, in quanto in una piccola proporzione di pazienti sono stati osservati aumenti transitori della pressione sanguigna e della resistenza vascolare periferica (vedere paragrafo 4.3). Sono state riportate rare segnalazioni post-marketing riguardanti pazienti con sindrome serotoninergica (che comprendeva stato mentale alterato, instabilità autonomica e anomalie neuromuscolari) a seguito dell'uso di un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) e sumatriptan. La sindrome serotoninergica è stata segnalata a seguito di trattamento concomitante con triptani e inibitori della ricaptazione di serotonina e noradrenalina (SNRI). Qualora il trattamento concomitante di sumatriptan con un SSRI/SNRI sia giustificato da un punto di vista clinico, si consiglia una appropriata osservazione del paziente (vedere paragrafo 4.5). Sumatriptan deve essere somministrato con cautela a pazienti con condizioni che possano alterare significativamente assorbimento, metabolismo ed escrezione del farmaco, come nel caso di insufficienza epatica o renale. Sumatriptan deve essere usato con cautela in pazienti con anamnesi di convulsioni o altri fattori di rischio che abbassano il livello di soglia delle convulsioni, in quanto sono state riportate convulsioni in associazione a sumatriptan (vedere paragrafo 4.8). Pazienti con nota ipersensibilità alle sulfonamidi possono presentare una reazione allergica dopo somministrazione di sumatriptan. Le reazioni possono variare dalla ipersensibilità cutanea all'anafilassi. L'evidenza di una reattività crociata è limitata, tuttavia si deve esercitare cautela prima di utilizzare sumatriptan in questi pazienti. Effetti indesiderati possono presentarsi più comunemente durante l'uso concomitante di triptani e preparazioni a base di Erba di san Giovanni (Hypericum perforatum). L'uso prolungato di qualsiasi tipo di antidolorifico per la cefalea può peggiorarla. Se si dovesse presentare o se si sospetta una condizione simile, deve essere richiesto il consiglio del medico e il trattamento deve essere interrotto. Si deve sospettare una diagnosi di cefalea da abuso di medicinali (MOH) per la cefalea nei pazienti che presentano di frequente o giornalmente cefalea, malgrado (o a causa del) l'uso regolare di medicinali per la cefalea. La dose raccomandata di sumatriptan non deve essere superata. Il sumatriptan non deve essere assunto da pazienti che presentano fattori di rischio per cardiopatia ischemica, inclusi quei pazienti che sono forti fumatori o i pazienti in terapia di sostituzione nicotinica o i diabetici, senza una pregressa valutazione di rischio cardiovascolare (vedere paragrafo 4.3). È richiesta particolare cautela nel trattamento di donne in post-menopausa e di maschi sopra i 40 anni che presentano questi fattori di rischio. Queste valutazioni potrebbero tuttavia non portare all’identificazione di tutti i pazienti con disturbi cardiaci e, in casi molto rari, si sono verificati gravi eventi cardiaci in pazienti senza evidenza di malattia cardiovascolare. Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp-lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale. 4.5. Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione Non vi è evidenza di interazione con propranololo, flunarizina, pizotifene o alcool. Sono disponibili dati limitati circa un’interazione con preparazioni contenenti ergotamina o un altro triptano agonista del recettore 5HT1. Un aumento del rischio di vasospasmo coronarico è teoricamente possibile, pertanto la somministrazione contemporanea è controindicata (vedere paragrafo 4.3). Non è noto il periodo di tempo che deve intercorrere fra l’uso di sumatriptan e quello di preparazioni a base di ergotamina o un altro triptano agonista del recettore 5HT1. Ciò dipende anche dalle dosi e dai tipi di prodotti impiegati. Gli effetti possono essere additivi. Si consiglia di attendere almeno 24 ore, dopo l’assunzione di farmaci a base di ergotamina o un altro triptano agonista del recettore 5HT1, prima del trattamento con sumatriptan. Per contro, occorre attendere almeno 6 ore, dopo la somministrazione d
sumatriptan, prima di assumere preparati contenenti ergotamina e almeno 24 ore prima della somministrazione di un altro triptano agonista del recettore 5HT1 (vedere paragrafo 4.3). Si possono verificare interazioni fra sumatriptan e inibitori delle monoaminossidasi (MAOIs) e pertanto la somministrazione concomitante è controindicata (vedere paragrafo 4.3). Può sussistere il rischio che si sviluppi una sindrome serotoninergica anche nel caso in cui il sumatriptan venga usato contemporaneamente al litio. Ci sono state rare segnalazioni post-marketing di pazienti con sindrome da serotonina (inclusi alterazione dello stato mentale, instabilità autonomica e anormalità neuromuscolari) a seguito dell'uso di SSRI e sumatriptan. La sindrome serotoninergica è stata riportata anche a seguito di trattamento concomitante con triptani e SNRI (vedere paragrafo 4.4). 4.6. Fertilità, gravidanza ed allattamento Gravidanza Sono disponibili dati post-marketing relativi all’impiego di sumatriptan in oltre 1.000 donne durante il primo trimestre di gravidanza. Benché questi dati contengano informazioni insufficienti per poter formulare conclusioni definitive, essi non evidenziano alcun aumento del rischio di difetti congeniti. L’esperienza circa l’impiego di sumatriptan durante il secondo ed il terzo trimestre è limitata. La valutazione degli studi sperimentali condotti negli animali non indica effetti teratogeni diretti o effetti dannosi sullo sviluppo peri e post-natale. Tuttavia, nel coniglio, può influenzare la vitalità embriofetale (vedere paragrafo 5.3). La somministrazione del farmaco deve essere presa in considerazione solo se il beneficio atteso per la madre è maggiore di qualsiasi possibile rischio per il feto. Allattamento al seno È stato dimostrato che, a seguito di somministrazione sottocutanea, il sumatriptan viene escreto nel latte materno. L’esposizione dei lattanti al farmaco può essere ridotta al minimo evitando l’allattamento al seno durante le 12 ore successive al trattamento, periodo durante il quale qualsiasi quantitativo di latte dal seno deve essere eliminato. 4.7. Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari Non sono stati condotti studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’utilizzo di macchinari. L’emicrania o il suo trattamento con sumatriptan possono dar luogo a sonnolenza. Ciò può influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. 4.8. Effetti indesiderati Gli effetti indesiderati sono elencati di seguito classificati per apparato e per frequenza. Le frequenze sono definite come: Molto comune: ≥1/10 Comune: ≥1/100, <1/10 Non comune: ≥1/1000, <1/100 Raro: ≥1/10.000, <1/1000 Molto raro: <1/10.000 Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili) Alcuni dei sintomi riportati come effetti indesiderati possono essere associati ai sintomi dell’emicrania. Classificazione per sistemi e organi Comune Molto raro Non nota Disturbi del sistema immunitario Reazioni di ipersensibilità che possono variare da ipersensibilità cutanea (come orticaria) a anafilassi Patologie del sistema nervoso Capogiri, sonnolenza, disturbi sensoriali comprese parestesia e ipoestesia. Sono state riportate segnalazioni di convulsioni, sebbene alcuni di questi casi si siano verificati in pazienti con anamnesi d
Classificazione per sistemi e organi Comune Molto raro Non nota convulsioni o di condizioni concomitanti predisponenti alle convulsioni. Vi sono anche segnalazioni in pazienti per i quali tali fattori predisponenti non sono evidenti; tremore, distonia, nistagmo, scotoma Patologie dell’occhio Tremolio, diplopia, visione ridotta. È stata riportata perdita della visione, incluse segnalazioni di difetti permanenti. Tuttavia disturbi della visione possono anche presentarsi durante lo stesso attacco di emicrania. Patologie cardiache Bradicardia, tachicardia, palpitazioni, aritmie cardiache, modifiche transitorie di tipo ischemico dell’ECG, vasospasmo coronarico, angina, infarto del miocardio (vedere paragrafi 4.3 e 4.4). Patologie vascolari Transitorio aumento della pressione sanguigna subito dopo la somministrazione. Vampate Ipotensione, fenomeno di Raynaud. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Dispnea Patologie gastrointestinali Nausea e vomito sono stati segnalati in alcuni pazienti, non è però chiaro se questi disturbi siano correlati al sumatriptan o alla condizione del paziente. Colite ischemica, diarrea. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Senso di pesantezza (di solito transitorio, può essere intenso e può interessare qualsiasi parte del corpo, torace e gola inclusi). Mialgia Rigidità al collo, artralgia Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Dolore, sensazione di calore o freddo, pressione o senso di costrizione (questi eventi sono di solito transitori, possono essere intensi ed interessare qualsiasi parte del corpo, torace e gola inclusi); sensazione di debolezza, affaticamento (entrambi i sintom
Classificazione per sistemi e organi Comune Molto raro Non nota sono, per la maggior parte, transitori e di intensità lieve o moderata). Esami diagnostici Sono state osservate occasionalmente lievi alterazioni dei parametri di funzionalità epatica. Disturbi psichiatrici Ansia Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Iperidrosi Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. 4.9. Sovradosaggio Sintomi e segni Dosi superiori a 400 mg per via orale e a 16 mg per via sottocutanea non sono state associate ad effetti collaterali diversi da quelli citati. I pazienti hanno ricevuto iniezioni singole fino a 12 mg per via sottocutanea, senza significativi effetti indesiderati. Trattamento Se si verifica sovradosaggio, il paziente deve essere monitorato per almeno 10 ore e applicata un’opportuna terapia di supporto. Non si sa quale effetto abbiano l’emodialisi o la dialisi peritoneale sulle concentrazioni plasmatiche del sumatriptan.
5. Proprietà farmacologiche
5.1. Proprietà farmacodinamiche Categoria farmacoterapeutica: Analgesici: antiemicranici; agonisti selettivi dei recettori-5HT1. Codice ATC: N02CC01. Il sumatriptan è un agonista specifico e selettivo dei recettori vascolari della 5-idrossitriptamina1 ed è privo di effetti sugli altri sottotipi di recettori 5HT. I recettori di questo tipo sono stati individuati prevalentemente a livello dei vasi cerebrali. Studi sugli animali hanno dimostrato che il sumatriptan agisce costringendo selettivamente la circolazione delle arterie carotidee, favorendo in tal modo l’irrorazione dei tessuti extra ed intracranici come le meningi. Si ritiene che la dilatazione di questi vasi sia alla base del meccanismo dell'emicrania nell'uomo. I risultati dei test sugli animali indicano che il sumatriptan inibisce anche l’attività del nervo trigemino. Entrambi gli effetti (vasocostrizione cranica ed inibizione dell’attività del nervo trigemino) possono spiegare l’effetto di inibizione dell’emicrania di sumatriptan nell’uomo. La risposta clinica inizia circa 30 minuti dopo la somministrazione orale di una dose di 100 mg. Il sumatriptan è efficace per il trattamento dell’attacco acuto di emicrania che si verifica nelle donne durante il periodo mestruale, vale a dire nel periodo che va dai 3 giorni che precedono fino ai 5 giorni successivi all’inizio delle mestruazioni. Sebbene la dose orale raccomandata di sumatriptan è 50 mg, si deve tener conto che la severità di attacchi di emicrania varia tra i pazienti. Dosi di 25 mg - 100 mg hanno dimostrato di essere più efficaci del placeb
negli studi clinici ma una dose di 25 mg è statisticamente significativamente meno efficace di 50 mg e 100 mg. Un certo numero di studi clinici controllati con placebo ha valutato la sicurezza e l'efficacia di sumatriptan per via orale in circa 800 bambini e adolescenti con emicrania di età compresa tra i 10 e i 17 anni. Questi studi non hanno dimostrato differenze significative nel rilevamento del mal di testa a 2 ore tra placebo e qualsiasi dose di sumatriptan. Il profilo degli effetti indesiderati di sumatriptan per via orale nei bambini e adolescenti di età compresa tra 10 e 17 anni è stato simile a quello riportato dagli studi nella popolazione adulta. 5.2. Proprietà farmacocinetiche Dopo somministrazione orale il sumatriptan viene assorbito rapidamente; il 70% della concentrazione massima si raggiunge dopo 45 minuti. Dopo una dose di 100 mg il livello del picco plasmatico medio è di 54 ng/ml. La biodisponibilità assoluta media, a seguito di somministrazione orale, è del 14%; ciò è dovuto in parte al metabolismo presistemico ed in parte ad assorbimento incompleto. L'emivita di eliminazione è di circa 2 ore. Il legame alle proteine plasmatiche è basso (14-21%) ed il volume medio di distribuzione è di 170 litri. La clearance plasmatica totale media è approssimativamente 1160 ml/min e la clearance renale media è di circa 260 ml/min. La clearance non renale è circa l'80% di quella totale, il che suggerisce che il sumatriptan viene eliminato principalmente per via metabolica. Nei pazienti con insufficienza epatica la clearance presistemica dopo somministrazione orale è ridotta con conseguente aumento dei livelli di sumatriptan nel plasma. Il metabolita maggiore, l’acido indolo acetico analogo del sumatriptan, è escreto principalmente nelle urine, nelle quali è presente sia sotto forma di acido libero che di glucurono-coniugato. Tale metabolita non presenta attività 5HT1 o 5HT2 conosciute. Non sono stati identificati metaboliti minori. Il profilo farmacocinetico del sumatriptan dopo somministrazione orale non sembra essere stato influenzato dagli attacchi di emicrania. 5.3. Dati preclinici di sicurezza Studi sperimentali di tossicità acuta e cronica non hanno evidenziato effetti tossici nell’ambito delle dosi terapeutiche per l’uomo. In uno studio di fertilità condotto sui ratti è stata riscontrata una riduzione dell’inseminazione ad esposizioni sufficientemente al di sopra rispetto alla massima esposizione umana. È stata osservata letalità embrionale nei conigli, senza difetti teratogenici evidenti. Non è nota la rilevanza per l’uomo di tali osservazioni. In esperimenti in vitro e nell’ambito di studi su animali il sumatriptan si è dimostrato privo di effetti genotossici e carcinogenici.
6. Informazioni farmaceutiche
6.1. Elenco degli eccipienti Lattosio monoidrato Cellulosa microcristallina Croscarmellosa sodica Magnesio stearato 6.2. Incompatibilità Non pertinente. 6.3. Periodo di validità 4 anni. 6.4. Precauzioni particolari per la conservazione Nessuna precauzione particolare per la conservazione. 6.5. Natura e contenuto del contenitore Blister in alluminio OPA/Al/PVC.
Confezioni da: 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 18, 20 e 24 compresse. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate. 6.6. Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione Nessuna istruzione particolare.
7. Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
EG S.p.A. Via Pavia, 6 -20136 Milano
8. Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
SUMATRIPTAN EG 100 mg compresse, 1 compressa AIC n. 037484060 SUMATRIPTAN EG 100 mg compresse, 2 compresse AIC n. 037484072 SUMATRIPTAN EG 100 mg compresse, 3 compresse AIC n. 037484084 SUMATRIPTAN EG 100 mg compresse, 4 compresse AIC n. 037484096 SUMATRIPTAN EG 100 mg compresse, 6 compresse AIC n. 037484108 SUMATRIPTAN EG 100 mg compresse, 8 compresse AIC n. 037484159 SUMATRIPTAN EG 100 mg compresse, 12 compresse AIC n. 037484110 SUMATRIPTAN EG 100 mg compresse, 18 compresse AIC n. 037484122
9. Data di prima autorizzazione/rinnovo dell’autorizzazione
Marzo 2009 / 20 Gennaio 2012
10. Data di revisione del testo
