BECHILAR

1. Denominazione del medicinale

BECHILAR 3 mg/ml sciroppo

2. Composizione qualitativa e quantitativa

100 mL di sciroppo (1 flacone) contengono: Principio attivo: Destrometorfano bromidrato 300 mg Eccipienti: sodio, metilidrossi benzoato e propilidrossi benzoato fruttosio Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

3. Forma farmaceutica

4. Informazioni cliniche

4.1. Indicazioni Terapeutiche Trattamento sintomatico della tosse nell’adulto. 4.2. Posologia e Modo di somministrazione Posologia Adulti La dose raccomandata è 30 mg (corrispondenti a 10 ml), fino a 4 volte al giorno, se necessario, con un intervallo di almeno 6 ore. La dose massima giornaliera è 120 mg. Non superare la dose massima giornaliera. Bechilar non è indicato nella popolazione pediatrica. Modo di somministrazione Uso orale. Usare il bicchiere dosatore in dotazione alla confezione. Durata di trattamento La durata massima di trattamento è di 5-7 giorni, nel caso in cui la tosse persiste rivalutare il quadro clinico. 4.3. Controindicazioni Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Malattie croniche dell’apparato respiratorio. Non usare contemporaneamente o nelle due settimane successive a farmaci antidepressivi inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO), vedere paragrafo 4.5. 4.4. Avvertenze speciali e precauzioni di impiego Il prodotto non è raccomandato nei soggetti asmatici. Somministrare con cautela nei soggetti con alterata funzionalità epatica. Sono stati riportati casi di abuso di destrometorfano.

I soggetti con tendenza all’abuso o alla dipendenza devono assumere Bechilar per brevi periodi ed essere attentamente monitorati. Il destrometorfano è metabolizzato dal citocromo epatico P450 2D6. L’attività di questo enzima è geneticamente determinata. Circa il 10% della popolazione metabolizza lentamente il CYP2D6. In metabolizzatori lenti e pazienti con uso concomitante di inibitori del CYP2D6 possono manifestarsi effetti esagerati e/o prolungati del destrometorfano. È necessario pertanto prestare attenzione in pazienti metabolizzatori lenti del CYP2D6 o che utilizzano inibitori del CYP2D6 (vedere anche paragrafo 4.5). L’uso concomitante di Bechilar e farmaci sedativi come benzodiazepine o sostanze correlate può causare sedazione, depressione respiratoria, coma e morte. A causa di questi rischi, la prescrizione concomitante di questi farmaci sedativi deve essere limitata ai pazienti per i quali non sono possibili opzioni di trattamento alternative. Se si decide di prescrivere o di consigliare Bechilar contemporaneamente a farmaci sedativi, deve essere usata la dose minima efficace più bassa e la durata del trattamento deve essere la più breve possibile (vedere anche le raccomandazioni generali sulla dose al paragrafo 4.2). I pazienti devono essere seguiti attentamente per l’eventuale comparsa di segni e sintomi di depressione respiratoria e sedazione. A questo proposito, si raccomanda fortemente di informare i pazienti e le persone che si ne prendono cura di loro (ove applicabile) in modo che siano consapevoli di questi sintomi (vedere paragrafo 4.5). Sindrome da serotonina Effetti serotoninergici, incluso lo sviluppo di una sindrome da serotonina potenzialmente letale, sono stati segnalati per destrometorfano con somministrazione concomitante di agenti serotoninergici, come gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (selective serotonin reuptake inhibitors, SSRI), farmaci che alterano il metabolismo della serotonina (tra cui gli IMAO e gli inibitori del CYP2D6. La sindrome da serotonina può includere variazioni dello stato mentale, instabilità autonomica, anomalie neuromuscolari e/o sintomi gastrointestinali. Qualora si sospetti una sindrome da serotonina, il trattamento con Bechilar dovrà essere interrotto. L’assunzione di alcol durante il trattamento è da sconsigliare. Il destrometorfano potenzia l’effetto inibitorio dell’alcol sul sistema nervoso centrale (vedere paragrafo 4.5). Informazioni importanti su alcuni eccipienti Bechilar contiene fruttosio. Ai pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio non deve essere somministrato questo medicinale. Bechilar contiene metilidrossi benzoato e propilidrossi benzoato. Può causare reazioni allergiche (anche ritardate).

Bechilar contiene sodio Questo medicinale contiene 55,8 mg di sodio per dose equivalente al 3% dell'assunzione massima giornaliera raccomandata dall'OMS che corrisponde a 2 g di sodio per un adulto. 4.5. Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione La somministrazione di destrometorfano in pazienti che trattati con IMAO, SSRI e antidepressivi triciclici può causare gravi reazioni avverse, compresa la sindrome serotoninergica (vedere paragrafo 4.3). Inibitori del CYP2D6 Il destrometorfano è metabolizzato dal CYP2D6 e ha un ampio metabolismo di primo passaggio. L’uso concomitante di potenti inibitori dell’enzima CYP2D6 può aumentare le concentrazioni di destrometorfano nel corpo a livelli di molte volte superiori al valore normale. Ciò aumenta il rischio per il paziente di effetti tossici del destrometorfano (agitazione, confusione, tremore, insonnia, diarrea e depressione respiratoria) e di sviluppo della sindrome da serotonina. Potenti inibitori del CYP2D6 sono fluoxetina, paroxetina, chinidina e terbinafina. In uso concomitante con la chinidina, le concentrazioni plasmatiche di destrometorfano sono aumentate fino a 20 volte, con conseguente aumento degli effetti avversi sul sistema nervoso centrale dell’agente. Anche amiodarone, flecainide e propafenone, sertralina, bupropione, metadone, cinacalcet, aloperidolo, perfenazina e tioridazina hanno effetti simili sul metabolismo del destrometorfano. Se è necessario l’uso concomitante degli inibitori del CYP2D6 e del destrometorfano, il paziente deve essere monitorato e potrebbe essere necessario ridurre la dose di destrometorfano. Farmaci sedativi come benzodiazepine o sostanze correlate L’uso concomitante di oppioidi con farmaci sedativi come le benzodiazepine o sostanze correlate aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell’effetto depressivo additivo sul sistema nervoso centrale. La dose di Bechilar e la durata dell’uso concomitante devono essere limitate (vedere paragrafo 4.4). 4.6. Gravidanza e allattamento La somministrazione di Bechilar durante la gravidanza e l’allattamento con latte materno deve essere presa in considerazione solo se il beneficio atteso per la madre supera il rischio per il feto o il bambino. 4.7. Effetti sulla capacità di guidare e di usare macchinari BECHILAR può causare sonnolenza, pertanto la capacità di guidare veicoli e usare macchinari può essere ridotta (vedere paragrafo 4.8). Tali effetti si accentuano in caso di assunzione contemporanea di alcool o di altri medicinali che possono ridurre i tempi di reazione (vedere paragrafo 4.4). Di ciò devono essere avvertiti coloro che potrebbero condurre veicoli o eseguire operazioni richiedenti integrità del grado di vigilanza.

4 4.8. Effetti indesiderati Le reazioni avverse sono di seguito elencate per classificazione per sistemi e organi e per frequenza, secondo le seguenti categorie: Molto comune ≥ 1/10 Comune ≥ 1/100, < 1/10 Non comune≥ 1/1.000, < 1/100 Raro ≥ 1/10.000, < 1/1.000 Molto raro < 1/10.000 Non nota la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili. Patologie del sistema nervoso: raro: sonnolenza e vertigini. Patologie gastrointestinali: raro: disturbi gastrointestinali, nausea, vomito e disturbi addominali. Segnalazioni delle reazioni avverse sospette La reazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite l’Agenzia Italiana del Farmaco, sito web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazionireazioni-avverse 4.9. Sovradosaggio Il sovradosaggio di destrometorfano può essere associato a nausea, vomito, distonia, agitazione, confusione, sonnolenza, stupore, nistagmo, cardiotossicità (tachicardia, ECG anomalo incluso il prolungamento dell’intervallo QTc), atassia, psicosi tossica con allucinazioni visive, ipereccitabilità. In caso di sovradosaggio massivo, si possono osservare i seguenti sintomi: coma, depressione respiratoria, convulsioni. Gestione: Il carbone attivo può essere somministrato a pazienti asintomatici che hanno ingerito sovradosaggi di destrometorfano nell’ora precedente. -Per i pazienti che hanno ingerito destrometorfano e sono sedati o comatosi, si può prendere in considerazione naloxone, nelle dosi usuali per il trattamento del sovradosaggio da oppioidi. Possono essere utilizzate benzodiazepine per le convulsioni e benzodiazepine e misure di raffreddamento esterno per l’ipertermia da sindrome da serotonina.

5. Proprieta' farmacologiche

5.1. Proprietà farmacodinamiche Categoria farmacoterapeutica: Sistema respiratorio: sedativo della tosse Codice ATC: R05DA09.

Il destrometorfano bromidrato possiede un’azione antitussiva centrale, senza peraltro esplicare alle dosi terapeutiche alcun effetto deprimente centrale, particolarità dei farmaci sedativi della tosse centrali stupefacenti. L’attività antitussiva del destrometorfano bromidrato a livello del centro della tosse è stata ampiamente documentata in numerosi studi sperimentali sull’animale, dai quali risulta che il destrometorfano bromidrato svolge il suo effetto stimolando particolari recettori differenti da quelli dei farmaci antitussivi stupefacenti. Il destrometorfano bromidrato è privo di attività analgesica e non determina dipendenza né tolleranza. 5.2. Proprietà farmacocinetiche Metabolismo: il destrometorfano subisce un metabolismo di primo passaggio rapido ed esteso nel fegato dopo la somministrazione orale. L’O-demetilazione (CYD2D6) geneticamente controllata è il principale determinante della farmacocinetica del destrometorfano in volontari umani. Risulta esistano fenotipi distinti per questo processo di ossidazione, con conseguente farmacocinetica altamente variabile tra i soggetti. Il destrometorfano non metabolizzato e i tre metaboliti del morfinano demetilati, destrorfano (noto anche come 3-idrossi-Nmetilmorfinano), 3-idrossimorfinano e 3-metossimorfinano, sono stati identificati come prodotti coniugati nelle urine. Il destrorfano, che ha anche un’azione antitosse, è il principale metabolita. In alcuni soggetti, il metabolismo procede più lentamente e nel sangue e nelle urine predomina il destrometorfano invariato. 5.3. Dati preclinici di sicurezza Gli studi di tossicità, eseguiti su diverse specie animali, quali topi, ratti, conigli e cani, hanno messo in evidenza che il destrometorfano bromidrato è ben tollerato DL50 net topo (orale) 205,4 mg/kg, nel ratto (orale) 331,3 mg/kg.

6. Informazioni farmaceutiche

6.1 Elenco degli eccipienti

Fruttosio, Glicerolo, Acido citrico monoidrato, Sodio idrossido, Aroma amarena, Potassio acesulfame, Metilidrossi benzoato, Propilidrossi benzoato Acqua purificata.

6.2 Incompatibilità

6.3 Periodo di validità

5 anni

6.4 Precauzioni particolari per la conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare per la conservazione.

6

6.5 Natura e contenuto del contenitore

Flacone in vetro da 100 ml con bicchiere dosatore in polipropilene Flacone in vetro da 95 ml con bicchiere dosatore in polipropilene

6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione

Nessuna istruzione particolare.

7. Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

MONTEFARMACO OTC S.p.A. – Via IV Novembre, 92 20021 Bollate (MI)

8. Numero dell’autorizzazione all’immissione in commercio

018130029 - "3 mg/ml sciroppo" 1 flacone in vetro da 100 ml con bicchiere dosatore 018130031 - “3mg/ml sciroppo” 1 flacone in vetro da 95 ml con bicchiere dosatore

9. Data della prima autorizzazione/rinnovo dell’autorizzazione

Prima autorizzazione: 23/03/1987 Rinnovo: 8/10/2012

10. Data di revisione del testo